综合用药指导

酒石酸伐尼克兰片在啮齿动物，酒石酸伐尼克兰片能通过胎盘并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克兰片代谢率很低，92%以原形药物经尿排出，不足10%以代谢产物排出。酒石酸伐尼克兰片在尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片的体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。酒石酸伐尼克兰片的体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合，酒石酸伐尼克兰片发挥戒烟作用的机制。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合，酒石酸伐尼克兰片发挥戒烟作用的机制。酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片的体外研究显示伐尼克兰不抑制细胞色素P450酶(IC50]6，400ng/ml)。酒石酸伐尼克兰片经抑制实验检测的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。酒石酸伐尼克兰片的研究亦显示，酒石酸伐尼克兰片在人类离体肝细胞中，酒石酸伐尼克兰片未诱导细胞色素P450酶1A2及3A4的活性。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后，酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全，系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。酒石酸伐尼克兰片分布于包括脑组织的各种组织中。酒石酸伐尼克兰片的稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。酒石酸伐尼克兰片血浆蛋白结合率低(≤20%)，且与年龄及肾功能无关。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后，酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全，系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。酒石酸伐尼克兰片分布于包括脑组织的各种组织中。酒石酸伐尼克兰片的稳态表观分布容积平均为415升(%CV=50)。酒石酸伐尼克兰片血浆蛋白结合率低(≤20%)，且与年龄及肾功能无关。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合，酒石酸伐尼克兰片发挥戒烟作用的机制。酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。...[查看全文]

伐尼克兰一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。健康志愿者多次口服给药后，血药浓度可在4天内达到稳态。口服给药吸收完全，系统生物利用度高。伐尼克兰口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。...[查看全文]