综合用药指导

酒石酸伐尼克兰片代谢率很低，92%以原形药物经尿排出，不足10%以代谢产物排出。酒石酸伐尼克兰片在尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片的体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。酒石酸伐尼克兰片的体循环中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-转葡糖基伐尼克兰。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片的清除半衰期约为24小时，酒石酸伐尼克兰片肾脏排泄主要通过肾小球滤过及肾小管借助于有机阳离子转运蛋白OCT2的主动分泌。酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后，酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全，系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。...[查看全文]

在接受本品治疗的患者中，有报告出现严重的神经精神症状。这些上市后报告包括情绪变化（包括抑郁和躁狂）、精神异常、幻觉、偏执狂、妄想、杀人意念、敌意、激越、焦虑和惊恐，以及自杀意念、自杀企图与完成自杀。某些报告可能与停止吸烟的患者的尼古丁戒断症状难以区分。抑郁情绪可能是尼古丁的戒断症状，在进行非药物戒烟的吸烟者中已经有过一些报告，并且偶有自杀想法的报告。不过，服用本品且继续吸烟的患者也曾出现上述部分症状。这些报告的症状多发生于使用伐尼克兰治疗期间，但部分也出现在停止治疗后。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。酒石酸伐尼克兰片对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性，酒石酸伐尼克兰片与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20，000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白（]2000倍）的结合力。酒石酸伐尼克兰片与5-羟色胺（5-HT3）受体具有中等亲和力（Ki=350nM)。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片主要成份：主要成份为酒石酸伐尼克兰。化学名：7，8，9，10-四氢-6，10-亚甲基-6H-吡嗪酰胺[2，3-h]-[3]苯杂卓-(2R，3R)-2，3-二羟基丁二酸盐(1：1)分子式：C13H13N3·C4H6O6分子量：361.36。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片的作用机制：...[查看全文]

低于1/1000的患者在本品临床研究中报告欣快感。更高剂量（大于2mg）的本品较易引起胃肠道不适，如恶心和呕吐。临床研究中未发现需不断增加剂量以维持治疗效果的证据，这提示本品不会产生耐受。突然停服，不超过3%的患者会出现易激惹和睡眠紊乱。这提示在某些患者中，伐尼克兰可能产生轻度躯体依赖，但与成瘾无关。...[查看全文]

伐尼克兰选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，与该受体具有高度亲和力。伐尼克兰与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，同时阻断尼古丁与该受体结合，这是伐尼克兰发挥戒烟作用的机制。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片药物相互作用：基于伐尼克兰的特性及目前的临床经验，本品与其它药物间未发现有临床意义的相互作用。无需调整本品及以下合并用药的剂量。...[查看全文]