综合用药指导

酒石酸伐尼克兰片在啮齿动物，酒石酸伐尼克兰片能通过胎盘并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克兰片代谢率很低，92%以原形药物经尿排出，不足10%以代谢产物排出。酒石酸伐尼克兰片在尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片的体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后，酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全，系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。酒石酸伐尼克兰片对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物，酒石酸伐尼克兰片改变其药代动力学参数的可能性不大。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片在啮齿动物，酒石酸伐尼克兰片能通过胎盘并在乳汁中分泌。酒石酸伐尼克兰片代谢率很低，92%以原形药物经尿排出，不足10%以代谢产物排出。酒石酸伐尼克兰片在尿中的少量代谢产物包括伐尼克兰-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羟基伐尼克兰。酒石酸伐尼克兰片的体循环中与伐尼克兰相关的物质91%为原形药物。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后，酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全，系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。酒石酸伐尼克兰片对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物，酒石酸伐尼克兰片改变其药代动力学参数的可能性不大。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合，酒石酸伐尼克兰片发挥戒烟作用的机制。酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后，酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全，系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。酒石酸伐尼克兰片对于主要由细胞色素P450酶所代谢的化合物，酒石酸伐尼克兰片改变其药代动力学参数的可能性不大。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。酒石酸伐尼克兰片对α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度选择性，酒石酸伐尼克兰片与该受体亚型的结合力强于与其它常见尼古丁受体(α3β4]500倍，α7]3500倍，α1βγδ]20，000倍)、非尼古丁受体及转运蛋白（]2000倍）的结合力。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片的体外电生理学研究及体内神经化学研究显示，酒石酸伐尼克兰片与神经α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合并激发受体介导的活动，酒石酸伐尼克兰片作用显著弱于尼古丁。酒石酸伐尼克兰片能阻断尼古丁与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，从而激活中脑边缘多巴胺系统，而这正是吸烟强化-奖赏作用的潜在神经机制。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片为淡蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色。酒石酸伐尼克兰片适用于成人戒烟。酒石酸伐尼克兰片选择性的与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体结合，酒石酸伐尼克兰片与该受体具有高度亲和力。酒石酸伐尼克兰片与α4β2尼古丁乙酰胆碱受体亚型结合产生激动作用，酒石酸伐尼克兰片同时阻断尼古丁与该受体结合，酒石酸伐尼克兰片发挥戒烟作用的机制。...[查看全文]

酒石酸伐尼克兰片一般在口服给药后3～4小时达到血浆峰浓度。酒石酸伐尼克兰片对健康志愿者多次口服给药后，酒石酸伐尼克兰片的血药浓度可在4天内达到稳态。酒石酸伐尼克兰片口服给药吸收完全，系统生物利用度高。酒石酸伐尼克兰片口服生物利用度不受食物和给药时间的影响。...[查看全文]