缬沙坦氢氯噻嗪片是一种口服有效的特异性的血管紧张素II(AT1)受体拮抗剂,它选择性地作用于AT1受体亚型,阻断AngII与AT1受体的结合(其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20000倍),从而抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。噻嗪类利尿剂的主要作用部位是远曲小管近端。研究表明,在肾皮质存在着高亲和力的受体,其为噻嗪类利尿剂的主要结合部位和作用部位,抑制远曲小管近端的氯化钠转运。噻嗪类的作用方式为抑制钠和氯离子的供转运,竞争氯离子作用部位能影响电解质的重吸收,这将直接增加钠和氯的排泄,并间接减少血浆容积,继而增加血浆肾素活性,醛固酮分泌和钾排泄,使血清钾降低。因为肾素-醛固酮系统是血管紧张素II依赖性的,联合使用血管紧张素II受体拮抗剂可减少与噻嗪类利尿剂相关的钾丢失,从而有效降低血压。...
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