替米沙坦片的药代动力学研究结果是怎样的？

替米沙坦片(安内强)

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替米沙坦片(安内强)属于处方药，由苏州东瑞制药有限公司研制并生产，其对于高血压 用于成年人原发性高血压的治疗。 降低心血管风险 本品适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死。卒中或心血管疾病导致死亡的风险。. 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病、外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损害证据的高危2型糖尿病（胰岛素依赖或非胰岛素依赖）病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同时使用（例如降压药物、抗血小板药物或降脂药）。 不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。有良好的效果。那么替米沙坦片的药代动力学研究结果是怎样的？

替米沙坦片(美卡素)为白色片，用于治疗原发性高血压。那么，替米沙坦片(美卡素)的药代动力学研究结果是怎样的？

替米沙坦片(美卡素)的主要成份为替米沙坦，为口服药，根据不同症状，不同人群，用法用量也不一样。成人服用应个体化给药，常用初始剂量为1片，本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用，此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在用药4至8周后才能发挥最大药效，因此若欲加大药物剂量时，应对此予以考虑。

替米沙坦片(美卡素)的药代动力学研究结果如下：

1.吸收：口服后替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%.替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积（AUC0-∞)面积减少6%（40mg剂量）到19%（160mg剂量）。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。

2.分布：替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99．5％)，主要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积（Vss）约为500L。

3.代谢：替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。

4.消除：替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度（Cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（AUC）也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。口服（或静注）时替米沙坦几乎完全随粪便排泄，主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%.总血浆清除率（CLtot）（约1000ml/min）与肝血流（约1500ml/min）相比较高。

5.老年：替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差异。

6.肾功能不全：进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。

7.肝功能不全：药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%.清除半衰期在肝功能不全患者不变。

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