替米沙坦片(赛卡)的药代动力学有哪些内容？

替米沙坦片(安内强)

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替米沙坦片(安内强)属于处方药，由苏州东瑞制药有限公司研制并生产，其对于高血压 用于成年人原发性高血压的治疗。 降低心血管风险 本品适用于年龄55岁及以上，存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死。卒中或心血管疾病导致死亡的风险。. 心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病、外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损害证据的高危2型糖尿病（胰岛素依赖或非胰岛素依赖）病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同时使用（例如降压药物、抗血小板药物或降脂药）。 不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。有良好的效果。那么替米沙坦片(赛卡)的药代动力学有哪些内容？

吸收：口服后，替米沙坦被迅速吸收，绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时，药时曲线下面积(AUC0→∞)减少6%(40mg剂量)9%(160mg剂量)腹和饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。剂量和血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。性别不同，血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2～3倍。

分布：替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(＞99.5%)要是白蛋白与α-1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积(Vss)500L。

代谢：替米沙坦通过母体化合物与葡糖苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性。

消除：替米沙坦按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期＞20小时。最大血浆浓度(Cmax)剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积(AUC)完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。口服(或静注)米沙坦几乎完全随粪便排泄，主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率(CLtot)(约1000mL/min)与肝血流(约1500mL/min)相比较高。老年人替米沙坦药代动力学在老年人和年轻人无差别。肾功能不全患者进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。肾功能不全患者替米沙坦半衰期不变。肝功能不全患者药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。清除半衰期在肝功能不全患者不变。

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