硝苯地平缓释片在胃肠道吸收迅速而完全,由于具有肝首过效应,生物利用度比较低,血浓峰时维持在1.6-4小时之间,血药浓度的时间曲线呈平缓而长久,一次服用能维持子啊10小时以上,最小有效血药浓度时间可达12小时。硝苯地平缓释片广泛分布于组织,血药浓度在肝、血清、肾及肺中最高,在脑、骨骼肌中浓度最低。在人体内血浆蛋白结合率很高,可达92%-98%,可是主要代谢物的蛋白结合率不高,只有54%,硝苯地平缓释片在人体内,由于肝微粒体酶系统的作用,氧化成不同的三种代谢物,均为无药理活性的代谢物,其中以水溶性代谢物从尿中排出的药物有70%-80%,24小时后能消除90%的药物,多数以非原型形式的代谢产物由尿中排泄,以原型药物形式经尿排泄不到0.1%。硝苯地平缓释片是一种具有较高选择性的阻滞钙离子进入平滑肌细胞发生跨膜转运,并能抑制平滑肌细胞内库释放出钙离子,从而保证原来血浆钙离子浓度不发生改变的二氢吡啶类钙拮抗剂。因此,可以有效地扩张外周动脉血管系统,改善外周动脉血管系统阻力,导致收缩压和舒张压迅速下降,产生很强的降压效果。...
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