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缬沙坦胶囊的作用是什么 是什么原理

发布时间:2021-01-08|来源:康太太网上药店
缬沙坦胶囊(星复康)

缬沙坦胶囊(星复康)

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缬沙坦胶囊(星复康)属于处方药,由乐普恒久远药业有限公司研制并生产,其对于 治疗轻、中度原发性高血压。有良好的效果。那么缬沙坦胶囊的作用是什么 是什么原理

缬沙坦胶囊为血管紧张素II(AngII)受体AT1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。

临床试验未发现缬沙坦胶囊与下列药物间有临床意义的相互作用:西米替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。缬沙坦胶囊与细胞色素P450酶系统的代谢诱导剂或抑制剂一般无临床意义的相互作用。体外试验表明缬沙坦胶囊与其他血浆蛋白结合率高的药物如双氯芬酸、呋塞米及华法林无血浆蛋白结合方面的相互作用。与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)、钾制剂或含钾的盐代用品合用时,可使血钾升高。若必须同用,应注意监测。

缬沙坦口服后被迅速吸收,给药后2-4小时血药浓度达峰值,与缬沙坦胶囊的绝对生物利用率平均为25%(10%-35%)进餐时服药可使缬沙坦的药-时曲线下面积(AUC)减少40%,血药浓度峰值Cmax减少50%.在临床用药剂量范围内,缬沙坦的AUC和Cmax随给药剂量增加呈线性增加,在重复给药后,血浆缬沙坦无明显蓄积。

缬沙坦静脉注射后的稳态分布容积为17升,说明该药没有广泛分布进入组织。缬沙坦与血清蛋白(主要是白蛋白)的结合率很高(95%)。

缬沙坦主要经粪便(给药剂量的70%)和尿液(给药剂量的30%)排泄,大部分为原形药物,20%为代谢产物,主要代谢产物为valery14-hydroxyvalsarian,占给药量的9%。缬沙坦的血浆清除速度约为2升/小时,肾消除率为0.62L/小时,缬沙坦以多指数衰变动力学代谢,t1/2α<1小时,t1/2β约9小时。

特殊临床情况下的药代动力学

1.老年人:与青年人相比,老年患者(>65岁)缬沙坦的AUC增加70%,t1/2延长35%,但不需调整给药剂量。

2.性别:性别对缬沙坦的药代动力学无影响。

3.肾功能不全患者:由于缬沙坦仅有30%从肾排泄,肾功能与缬沙坦组织浓度间无明确相关性。因此,轻-中度肾功能不全患者不必调整剂量(对严重肾衰,见禁忌)。尚未在严重肾功能损害(肌酐消除率<10ml/min)的患者进行研究,缬沙坦不能经透析清除,故在严重肾脏疾病的患者需注意用药剂量。

4.肝功能不全患者:大约70%的缬沙坦以原型经胆汁排泄,缬沙坦不经生物转化,因此,缬沙坦全身组织浓度与肝功能不全无关,对非胆管源性,无淤胆的肝功能不全患者,不必调整剂量,胆汁性肝硬变或胆道梗阻患者,缬沙坦的AUC增加约1倍。

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