厄贝沙坦片的药代动力学是如何的？

厄贝沙坦片(伊达力)

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厄贝沙坦片(伊达力)属于处方药，由瀚晖制药有限公司研制并生产，其对于治疗原发性高血压。合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。有良好的效果。那么厄贝沙坦片的药代动力学是如何的？

厄贝沙坦片(吉加)为白色双凸椭圆形片剂，主要成分是厄贝沙坦。化学名称：2-丁基-3-[[邻-1H-5-四唑基苯基)苄基]-1，3-二氮杂螺[4，4]壬-1-烯-4-酮。功能主治是能够治疗原发性高血压，合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。

那么，厄贝沙坦片的药代动力学是如何的？

口服给药后，厄贝沙坦吸收很好，其绝对生物利用度大约为60-80%。进食不会明显影响其生物利用度。

厄贝沙坦血浆蛋白的结合率大约为96%，几乎不和血液细胞结合，其分布容积为53-93升。

口服或静脉给予14C厄贝沙坦后，血液循环内80-85%的放射性来自原型的厄贝沙坦。厄贝沙坦在肝脏与葡萄糖醛酸结合氧化而被代谢。主要的循环代谢物为葡萄糖醛酸结合型厄贝沙坦（大约为6%）。体外实验显示，厄贝沙坦主要由细胞色素P450酶CYP2C9氧化代谢，同功酶CYP3A4几乎没有效应。

厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。当口服剂量大于600mg（两倍的最大推荐剂量）时，可观察到其不能按比例地增加；其机理尚不明确。口服后大约1.5-2小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为157-176和3.0-3.5mL/min，厄贝沙坦的终末清除半衰期为11-15小时。按每日一次的服药方法，三天内达到血浆稳态浓度。重复每日一次给药后血浆内积蓄有限（[20%）。在某个研究中观察到女性高血压患者厄贝沙坦的浓度较高。然而，其半衰期和积蓄没有差异。女性患者不需药物剂量调整。厄贝沙坦的Cmax和AUC值在老年受试者（≥65岁）比那些年轻受试者（18-40岁）高。然而终末半衰期没有明显改变。老年患者也不需要调整剂量。

厄贝沙坦及其代谢产物由胆道和肾脏排泄。口服或静脉给予14C厄贝沙坦后，大约20%的放射性可在尿液中回收，其余排泄在粪便中。不足2%的剂量以原型在尿液中排泄。

肾功能损害：肾功能损害的患者或那些进行血液透析的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。厄贝沙坦不能经血液透析清除。

肝功能损害：对轻度至中度肝硬化的患者，厄贝沙坦的药代动力学参数没有明显改变。对严重肝功能损害的患者没有进行药代动力学的研究。

（实习编辑：叶思敏）

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