乳腺癌用药指导

依西美坦片的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快，达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。依西美坦片重服给药后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%，而循环中的水平较高；其平均AUC较健康女性高约2倍。依西美坦片对中或重度肝肾功能不全者，单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。...[查看全文]

依西美坦片为白色片或糖衣片，除去包衣后显白色或类白色。依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。依西美坦片是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，依西美坦片结构与天然雄烯二酮底物相似。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素通过外周组织芳香化酶的作用转化而成。依西美坦片通过抑制芳香化酶从而阻断患者体内雌激素的生成是一种有效的、选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。依西美坦片5mg即可显著降低绝经后妇女的血清雌激素水平，剂量达10-25mg时可最大程度（>90%）降低雌激素水平。绝经后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治疗，其总体芳香化作用下降98％。...[查看全文]

依西美坦片不存在孕激素和雌激素样作用，有轻微的雄激素样作用，这可能和17-羟衍生物的结构有关，且这种雄激素样作用主要在高剂量时可见。依西美坦片在重复每日给药的研究中，不管是否用ACTH刺激，均未见依西美坦对肾上腺可的松和醛固酮的生物合成有影响，证明了依西美坦对甾体类固醇代谢酶的作用有选择性。...[查看全文]

依西美坦片不存在孕激素和雌激素样作用，有轻微的雄激素样作用，这可能和17-羟衍生物的结构有关，且这种雄激素样作用主要在高剂量时可见。依西美坦片在重复每日给药的研究中，不管是否用ACTH刺激，均未见依西美坦对肾上腺可的松和醛固酮的生物合成有影响，证明了依西美坦对甾体类固醇代谢酶的作用有选择性。...[查看全文]

依西美坦片的据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收；食用高脂肪餐后；其血浆水平上升约40%。依西美坦片在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦片的代谢率广泛，依西美坦片主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，依西美坦片代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。...[查看全文]

依西美坦片适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。依西美坦片是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，依西美坦片结构与天然雄烯二酮底物相似。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素通过外周组织芳香化酶的作用转化而成。...[查看全文]

依西美坦片的据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收；食用高脂肪餐后；其血浆水平上升约40%。依西美坦片在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦片的代谢率广泛，依西美坦片主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，依西美坦片代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。...[查看全文]

依西美坦片通过抑制芳香化酶从而阻断患者体内雌激素的生成是一种有效的、选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。依西美坦片5mg即可显著降低绝经后妇女的血清雌激素水平，剂量达10-25mg时可最大程度（>90%）降低雌激素水平。绝经后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治疗，其总体芳香化作用下降98％。...[查看全文]

依西美坦片是一种不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂，依西美坦片结构与天然雄烯二酮底物相似。绝经后妇女的雌激素主要由雄激素通过外周组织芳香化酶的作用转化而成。依西美坦片通过抑制芳香化酶从而阻断患者体内雌激素的生成是一种有效的、选择性的治疗绝经后激素依赖型乳腺癌的方法。依西美坦片5mg即可显著降低绝经后妇女的血清雌激素水平，剂量达10-25mg时可最大程度（>90%）降低雌激素水平。绝经后的乳腺癌患者接受每日25mg依西美坦治疗，其总体芳香化作用下降98％。...[查看全文]

依西美坦片的据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收；食用高脂肪餐后；其血浆水平上升约40%。依西美坦片在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦片的代谢率广泛，依西美坦片主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，依西美坦片代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。...[查看全文]