依西美坦片,市场上在售品种有依斯坦(商品名),,乳腺癌内分泌治疗国家级新药,临床上适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。芳香化酶是生成雌激素的第一个关键酶,而雌激素有助于某些乳腺癌细胞的生长,所以芳香化酶抑制剂成为治疗雌激素依赖型乳腺癌患者的二线和三线治疗药物。新一代的选择性芳香化酶抑制剂依西美坦片(依斯坦)具有强大而专一的芳香化酶的抑制作用,可与芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮竞争与芳香化酶结合,且呈不可逆结合,从而使酶丧失活性(即所谓的自杀性抑制)从而降低血浆中雌激素水平,实为蛋白水平的抑制。...
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