高血压用药指导

替米沙坦片在首次用药后3个小时内降压效应逐渐增强，一般在开始治疗4-8周后达最大降压作用且在长期治疗过程中稳定维持。替米沙坦片的动态血压监测结果表明在给药后24小时内保持稳定降压作用，包括下一次给药前4小时的这一阶段。安慰剂对照临床试验中40mg和80mg替米沙坦的谷峰比值稳定在80%以上也证明了上述观点。收缩压恢复至基线水平的时间与替米沙坦剂量有相关性，而舒张压未呈现该趋势。...[查看全文]

替米沙坦片按照二次幂药代动力学消除，最终清除半衰期＞20小时。替米沙坦片的最大血浆浓度（Cmax）不随剂量增加而成比例增加，药时曲线下面积（AUC）也不完全随剂量增加而成比例增加。替米沙坦片以推荐剂量服用时，未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。替米沙坦片的血浆浓度女性高于男性，但对疗效无影响。替米沙坦片口服（或静注）时几乎完全随粪便排泄，替米沙坦片主要以未改变的化合物形式排出。替米沙坦片累积尿液排泄小于剂量的2%。替米沙坦片的总血浆清除率(CLtot)(约1000mL/min)与肝血流(约1500mL/min)相比较高。替米沙坦片对老年人药代动力学在老年人和年轻人无差别。替米沙坦片对肾功能不全患者进行透析的肾功能不全患者血浆浓度较低。替米沙坦片在肾功能不全患者与血浆蛋白高度结合，透析不能清除。替米沙坦片对肾功能不全患者的半衰期不变。替米沙坦片对肝功能不全患者药代动力学研究显示肝功能不全患者绝对生物利用度增加约为100%。替米沙坦片的清除半衰期在肝功能不全患者不变。...[查看全文]

替米沙坦片为白色或类白色片。替米沙坦片用于成年人原发性高血压的治疗。替米沙坦片可以降低心血管风险。替米沙坦片适用于年龄55岁及以上。存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂治疗的患者，以降低其发生心肌梗死。卒中或心血管疾病导致死亡的风险。替米沙坦片用于心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病。外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损害证据的高危2型糖尿病（胰岛素依赖或非胰岛素依赖）病史。替米沙坦片还可以与其他必要的治疗同时使用（例如降压药物、抗血小板药物或降脂药）。替米沙坦片不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。...[查看全文]

氯沙坦钾氢氯噻嗪片口服给药后，氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其活性代谢产物的血浆浓度呈多指数形式下降，它们的终末半衰期分别约为2小时和6－9小时。氯沙坦钾氢氯噻嗪片在每日一次100mg的剂量时，氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其活性代谢产物在血浆中都没有明显蓄积。氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其活性代谢产物的清除主要经胆汁和尿液分泌。氯沙坦钾氢氯噻嗪片的人类口服14C标记的氯沙坦钾后，约35%的放射性出现在尿液，58%的放射性出现在粪便。氯沙坦钾氢氯噻嗪片人类静脉使用14C标记的氯沙坦后，约43%的放射性出现在尿液，50%的放射性出现在粪便。...[查看全文]

氯沙坦钾氢氯噻嗪片作为利尿作用的结果，氯沙坦钾氢氯噻嗪片可以增加血浆肾素活性、增加醛固酮分泌、降低血钾、增加血管紧张素II水平。氯沙坦钾氢氯噻嗪片可以阻断所有与血管紧张素II有关的生理作用，并通过抑制醛固酮而减少与利尿剂相关的钾丢失。...[查看全文]

氯沙坦钾氢氯噻嗪片口服给药后，氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其活性代谢产物的血浆浓度呈多指数形式下降，它们的终末半衰期分别约为2小时和6－9小时。氯沙坦钾氢氯噻嗪片在每日一次100mg的剂量时，氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其活性代谢产物在血浆中都没有明显蓄积。氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其活性代谢产物的清除主要经胆汁和尿液分泌。氯沙坦钾氢氯噻嗪片的人类口服14C标记的氯沙坦钾后，约35%的放射性出现在尿液，58%的放射性出现在粪便。氯沙坦钾氢氯噻嗪片人类静脉使用14C标记的氯沙坦后，约43%的放射性出现在尿液，50%的放射性出现在粪便。...[查看全文]

氯沙坦钾氢氯噻嗪片抗高血压作用可持续24小时。氯沙坦钾氢氯噻嗪片在为期至少一年的临床研究中，连续服用本品其抗高血压作用保持不变。氯沙坦钾氢氯噻嗪片能明显降低血压，氯沙坦钾氢氯噻嗪片对心率却无临床意义的影响。氯沙坦钾氢氯噻嗪片的临床试验中，氯沙坦50mg/氢氯噻嗪12.5mg治疗12周，坐位舒张压谷值平均下降达13.2mmHg。一项对131例重度高血压患者的研究表明氯沙坦钾氢氯噻嗪片作为起始治疗以及它和其它抗高血压药物联合治疗12周同样有效。...[查看全文]

氯沙坦钾氢氯噻嗪片在体外和体内试验中，氯沙坦钾氢氯噻嗪片和它的药理活性羟酸代谢产物(E-3174)能阻断所有与血管紧张素II相关的生理作用，不论血管紧张素II的来源或合成途径。氯沙坦钾氢氯噻嗪片在应用氯沙坦的过程中，血管紧张素II对肾素分泌的负反馈作用的消除会导致血浆肾素活性增加。氯沙坦钾氢氯噻嗪片血浆肾素活性增加只会导致血浆中血管紧张素II的增加。氯沙坦钾氢氯噻嗪片的抗高血压活性和抑制血浆醛固酮浓度的作用仍能保持，提示有效的血管紧张素II受体阻断作用。...[查看全文]

氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其活性代谢产物与血浆蛋白，氯沙坦钾氢氯噻嗪片的主要是白蛋白的结合率超过99%。氯沙坦的分布容积是34升。氯沙坦钾氢氯噻嗪片对大鼠的研究提示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。氯沙坦钾氢氯噻嗪片能通过胎盘屏障，但不能通过血脑屏障，可从乳汁中分泌。...[查看全文]

氯沙坦钾氢氯噻嗪片及其活性代谢产物与血浆蛋白，氯沙坦钾氢氯噻嗪片的主要是白蛋白的结合率超过99%。氯沙坦的分布容积是34升。氯沙坦钾氢氯噻嗪片对大鼠的研究提示氯沙坦几乎不能通过血脑屏障。氯沙坦钾氢氯噻嗪片能通过胎盘屏障，但不能通过血脑屏障，可从乳汁中分泌。...[查看全文]