多吉美甲苯磺酸索拉非尼片要吃多久才停药

甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美)

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甲苯磺酸索拉非尼片(多吉美)属于处方药，由BayerAG研制并生产，其对于详见说明书有良好的效果。那么多吉美甲苯磺酸索拉非尼片要吃多久才停药

多吉美甲苯磺酸索拉非尼片以一杯温开水吞服，推荐服用索拉非尼的剂量为每次0.4g(2×0.2g)、每日两次，空腹或伴低脂、中脂饮食服用，具体使用时间是存在个体化的差异性的，不能一概而论。

血药浓度达到稳态时，索拉非尼在血浆中约占全部血液分析物70%-85%的比例。索拉非尼有8个已知代谢产物，其中5个在血浆中被检出。索拉非尼在血浆中的主要循环代谢产物为吡啶类-N-氧化物。

体外试验表明，该物质的效能与索拉非尼相似，它包含了稳态血浆中约9%-16%的血液分析物。口服100mg索拉非尼(溶液剂)后，96%的药物在14天内被消除，其中77%通过粪便排泄，19%以糖苷酸化代谢产物的形式通过尿液排泄。有51%的原形药物随粪便排泄，尿液中未发现原形药物。

人肝微粒体试验表明索拉非尼竞争性地抑制CYP2C19，CYP2D6和CYP3A4。索拉非尼可升高某些药物(这些酶的底物)的血药浓度。索拉非尼通过UGT1A1和UGT1A9通路抑制糖苷酸代谢。当这些药物和索拉非尼合用时，可能会增加UGT1A1和UGT1A9的代谢底物的暴露浓度。

体外试验显示索拉非尼抑制CYP2B6和CYP2C8，Ki值分别是6和1-2µM。当和索拉非尼同时用药时，CYP2B6和CYP2C8的全身暴露量升高。CYP2C9底物人肝微粒体试验表明索拉非尼竞争性地抑制CYP2C9，其Ki值为7-8µM。

通过患者(索拉非尼组和安慰剂组)合用华法林来评价索拉非尼对CYP2C9底物的潜在作用，索拉非尼组患者的PT-INR相对于基线的平均变化并不高于安慰剂组。该结果表明索拉非尼并非CYP2C9的体内抑制剂。CYP3A4抑制剂酮康唑是CYP3A4的强抑制剂，健康男性志愿者使用。

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