富马酸喹硫平片药代动力学如何啊？

富马酸喹硫平片(启维)

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富马酸喹硫平片(启维)属于处方药，由湖南洞庭药业股份有限公司研制并生产，其对于精神分裂症。有良好的效果。那么富马酸喹硫平片药代动力学如何啊？

富马酸喹硫平片药代动力学：喹硫平口服后吸收良好，代谢完全。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。喹硫平的血浆蛋白结合率为83%。活性代谢物N-脱烃基喹硫平的稳态峰浓度为喹硫平的35%。喹硫平及N-脱烃基喹硫平的消除半衰期分别约为7和12小时。

临床试验证实，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术(PET)研究资料进一步证实，该药对5-HT2和D2受体的占位作用在给药后可持续12小时。

喹硫平和N-脱烃基喹硫平的药代动力学是线性的，无性别差别。老年人喹硫平的平均清除率较18-65岁成年人低30-50%。

严重肾损害(肌酐清除率低于30ml/min/73m2)和肝损害（稳定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%，但个体一清除率值都在正常人群范围之内。在尿中，游离喹硫平和人血浆活性代谢物N-脱烃基喹硫平的平均摩尔比例小于5%。

喹硫平代谢较完全，服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原形化合物仅占未改变的药物相关物质的5%以下。大约73%的放射活性物从尿中排出，21%从粪便中排出。

离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。N一脱烃基喹硫平主要通过CYP3A4形成和消除。

在一项多剂量临床试验中，评价了健康志愿者在酮康唑治疗前或治疗期间，服用喹硫平的药代动力学。结果表明合用酮康唑导致喹硫平平均Cmax和AUC分别增加235%和522%，相应的平均口服清除率减少84%。喹硫平的平均半衰期从2.6小时增加至6.8小时，但平均tmax末改变。

一喹硫平及其几种代谢产物（包括N-脱烃基喹硫平）是细胞色素P450酶系1A2，2C9,2C19，2D6和3A4的弱抑制剂，但只在高于300-800mg/日的人类有效剂量范围的5-50倍的浓度时才观察到CYP抑制出现。根据这些离体研究结果，喹硫平与其它药物合用时不易导致具有临床意义的与细胞色素P450酶相关的药物抑制作用。

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