依折麦布片的药代动力学如何？

依折麦布片(益适纯)

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依折麦布片(益适纯)属于处方药，由杭州默沙东制药有限公司研制并生产，其对于详见说明书有良好的效果。那么依折麦布片的药代动力学如何？

依折麦布片的药代动力学：

吸收：口服后，依折麦布被迅速吸收，并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸（依折麦布-葡萄糖苷酸）。依折麦布－葡萄糖苷酸结合物在服药后1～2小时内达到平均血浆峰浓度（Cmax），而依折麦布则在4～12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中，故无法测得其绝对生物利用度。

10mg依折麦布片同食物（高脂或无脂饮食）一起服用并不影响其口服生物利用度。本品可以与食物一起或分开服用。

分布:依折麦布及依折麦布-葡萄糖苷酸结合物与血浆蛋白结合率分别为99.7%及88～92%。

代谢:依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合（II相反应），并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中，有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物，分别占血浆中总药物浓度的10～20%和80～90%。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢，提示有明显肠肝循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。

清除:受试者口服14C依折麦布(20mg)后，总依折麦布约占血浆总放射性的93%。在10天的收集期内，从粪便和尿液中分别约可回收服用放射性的78%和11%。48小时后，血浆中检测不到放射性。

肝功能不全:轻度肝功能不全患者（Child-Pugh评分5或6）服用单剂量依折麦布10mg后，总依折麦布曲线下面积（AUC）较正常人群增加约1.7倍。在对中度肝功能不全（Child-Pugh评分7～9）的患者进行的为期14天的多次给药研究中，患者每天服用本品10mg，在第1天及第14天总依折麦布的曲线下面积较正常人群高出4倍。轻度肝功能不全患者无需调整用药剂量。鉴于依折麦布暴露量增加对中度和重度肝功能不全（Child-Pugh评分>9）患者的影响尚未明确，因此不推荐依折麦布用于这些患者。

肾功能不全:严重肾功能不全（n=8;平均CrCl≤30mL/min/1.73m2）患者单剂量应用10mg依折麦布后，其总依折麦布曲线下面积较正常人群（n=9）增加1.5倍。此结果并无临床显著性意义。故在肾功能损害患者中无须调整剂量。

但该研究中的一名患者（接受肾移植并接受多种药物，包括环孢菌素）的总依折麦布暴露量较正常人群高出12倍。

性别:女性总依折麦布血浆浓度较男性轻度升高（升高值<20%）。男性和女性患者用药安全性及用药后LDL-C降低程度相近。故不需要根据性别调整剂量。

种族:根据药代动力学荟萃分析，在黑种人及白种人中间，药代动力学无差别

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