奥美沙坦酯片药理毒理是怎样的？

奥美沙坦酯片(希佳)

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奥美沙坦酯片(希佳)属于处方药，由南京正大天晴制药有限公司研制并生产，其对于详见说明书有良好的效果。那么奥美沙坦酯片药理毒理是怎样的？

奥美沙坦酯片药理毒理：

药理作用：在血管紧张素转化酶(ACE，激酶II)的催化下，血管紧张素I(AngI)转化形成血管紧张素II(AngII)。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要升压因子，其作用包括收缩血管、促进醛固酮的合成和释放、刺激心脏以及促进肾脏对钠的重吸收。

奥美沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收水解为奥美沙坦。奥美沙坦为选择性血管紧张素II1型受体(AT1)拮抗剂，通过选择性阻断血管紧张素II与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素II的收缩血管作用，因此它的作用独立于AngII合成途径之外。奥美沙坦与AT1的亲和力比与AT2的亲和力大12500多倍。

利用ACE抑制剂阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)是许多治疗高血压药物的一个机制，但ACE抑制剂也同时抑制了缓激肽的降解，而奥美沙坦酯并不抑制ACE，因此它不影响缓激肽，这种区别是否有临床相关性尚不清楚。

对血管紧张素II受体的阻断，抑制了血管紧张素II对肾素分泌的负反馈调节机制。但是，由此产生的血浆肾素活性增高和循环血管紧张素II浓度上升并不影响奥美沙坦的降压作用。

临床研究：7个安慰剂对照、给药剂量范围为2.5-80mg、疗程为6-12周的临床试验，总共研究了2693例原发性高血压患者(2145例服用奥美沙坦酯，548例服用安慰剂)，证实每日1次奥美沙坦酯可降低舒张压和收缩压，血压峰值和血压谷值都有统计学意义的显著性降低。奥美沙坦酯的降压作用与剂量呈相关性。每日20mg奥美沙坦酯可使坐位血压谷值较安慰剂多下降约10/6mmHg；每日40mg奥美沙坦酯可使坐位血压谷值较安慰剂多下降约12/7mmHg。

每日1次口服奥美沙坦酯片，降压效果可维持24小时，收缩压和舒张压下降的谷-峰比值在60-80%。降压作用在1周内起效，在2周后达到明显的效果。并可在长达1年的治疗中维持相同的降压效果，且不会出现耐药。停药后不出现血压反跳。年龄和性别并不影响奥美沙坦酯的降压作用。奥美沙坦酯与氢氯噻嗪合用可增强降血压效果。

毒理研究：在小鼠和大鼠急性毒性实验中，单次口服给药最大剂量达2000mg/kg时，仍没有致死结果出现。狗的最小致死剂量大于1500mg/kg。

未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。

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