奥美沙坦酯片药代动力学如何？

奥美沙坦酯片(希佳)

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奥美沙坦酯片(希佳)属于处方药，由南京正大天晴制药有限公司研制并生产，其对于详见说明书有良好的效果。那么奥美沙坦酯片药代动力学如何？

奥美沙坦酯片药代动力学：无论奥美沙坦酯单次口服给药(最大剂量至320mg)或多次口服给药(最高剂量可至80mg/次)，奥美沙坦均呈线性药代动力学特性。在3-5天之内可以达到稳态血药浓度，每日1次给药血浆内无蓄积。

吸收奥美沙坦酯口服后经胃肠道吸收，迅速、完全地去酯化水解为奥美沙坦，绝对生物利用度大约是26%。口服给药1-2小时之后即达血药峰值浓度。进食不影响奥美沙坦的生物利用度。

分布：奥美沙坦的血浆蛋白结合率高达99%，不穿透红细胞，稳态分布容积约为17升。

大鼠实验中，奥美沙坦不易通过血脑屏障，但可通过胎盘屏障并分布到胎鼠中，也可少量分布于大鼠乳汁之中。

代谢和排泄：奥美沙坦酯迅速、完全地转化为奥美沙坦后，不再进一步代谢。奥美沙坦按双相方式被消除，最终消除半衰期约为13小时，总血浆清除率是1.3L/小时，肾清除率是0.6L/小时。大约有35-50%吸收的药物从尿液中排出，其余经胆汁从粪便中排出。

特殊人群的药代动力学

儿童：还没有在18岁以下人群中进行奥美沙坦药代动力学研究。

老年人：奥美沙坦的最大血浆浓度在年轻成人和老年人(≥65岁)中相似。在多次用药的老年人中观察到了奥美沙坦的轻度蓄积；平均稳态药时曲线下面积(AUCss)在老年人中要高33％，相应的肾清除率(CLR)则减少30％。

肝功能不全：中度肝功能损害患者的AUC和最大血药浓度(Cmax)都增高，AUC增加了约60%。

肾功能不全：严重肾功能损害(肌酐清除率小于20mL/分钟)的患者多次给药后的药时曲线下面积(AUC)大约为肾功能正常人的3倍。没有对接受血液透析的患者进行研究。

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