盐酸安非他酮片(乐孚亭)属于处方药,由万特制药(海南)有限公司研制并生产,其对于用于治疗抑郁症。有良好的效果。那么盐酸安非他酮片的药理毒理是怎样?
盐酸安非他酮片的药理毒理:
药理作用:安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT、多巴胺再摄取有较弱的抑制作用,对单胺氧化酶无此作用。本品的抗抑郁作用机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素和/或多巴胺能作用相关。
毒理研究
遗传毒性:安非他酮Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果(突变率为对照组的2~3倍)。在3个体内大鼠骨髓细胞遗传学试验中,有1个试验出现染色体畸变率增加。
生殖毒性:大鼠经口给予安非他酮高达300mg/kg,未见对生育力的损伤。妊娠大鼠和家兔给予安非他酮剂量分别高达450mg/kg和150mg/kg(按体表面积计算,分别相当于最大推荐人用剂量的7~11倍和7倍),未见与药物相关的胎仔毒性。
致癌作用:长期给药研究中大鼠和小鼠灌胃给予安非他酮剂量分别高达300和150mg/kg(按体表面积计算,分别相当于最大推荐人用剂量的7倍和2倍),连续104周和96周,其中剂量为100~300mg/kg时可引起大鼠肝脏结节性增生,该增生是否为肿瘤前病变(precursorsofneoplasm)尚不清楚。但在小鼠中未见相似的病变。两试验中均未见肝脏和其他器官恶性肿瘤发生率增加。
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