氟哌噻吨美利曲辛片药代动力学如何？

氟哌噻吨美利曲辛片(圣美弗)

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氟哌噻吨美利曲辛片(圣美弗)属于处方药，由重庆圣华曦药业股份有限公司研制并生产，其对于轻、中度抑郁和焦虑。
神经衰弱、心因性抑郁，抑郁性神经官能症，隐匿性抑郁，心身疾病伴焦虑和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及药瘾者的焦躁不安及抑郁。有良好的效果。那么氟哌噻吨美利曲辛片药代动力学如何？

氟哌噻吨美利曲辛片药代动力学：氟哌噻吨和美利曲辛合用不影响各自的药动学特性。

氟哌噻吨：

氟哌噻吨是由两种几何异构体组成的混合物，具有活性的顺式（Z）—氟哌噻吨和反式（E）—氟哌噻吨，其比例大约为1：1。下列数据为有活性的顺式（Z）—氟哌噻吨的数据：

吸收：口服用药，氟哌噻吨的血药浓度的达峰时间约4～5小时。口服的生物利用度约为40%。

分布：表观分布容积约为14.1L/kg，血浆蛋白结合率约为99％。

生物转化：顺式（Z）-氟哌噻吨在体内主要通过三个途径进行代谢—磺化氧化作用、侧链N-脱羟作用以及与葡萄糖醛酸结合。代谢产物没有精神药理学活性。氟哌噻吨在脑及其他组织的浓度高于其代谢产物。

清除：氟哌噻吨的消除半衰期约为35小时，平均血浆清除率约为0.29L/min。氟哌噻吨主要是通过粪便排泄，也有部分通过尿排泄。人服用氚标记的氟哌噻吨提示其人体主要排泄途径为粪便排泄，约为尿排泄量的4倍。母乳中也含有少量氟哌噻吨，其乳汁/血浆浓度比平均为1∶3。

线性：氟哌噻吨呈线性动力学。血浆浓度达到稳态需7日。若按照每日一次口服5mg氟哌噻吨，最小稳态血药浓度为1.7n9/ml（3.9nmol/L）。

老年患者：未在老年患者体内进行药物代谢动力学试验。但噻吨类其他药物，如珠氯噻醇，已被证明其药物动力学参数与患者年龄不相关。

肾功能减退患者：从药物的排泄性质推测，肾功能减退可能对原形药物的血浆浓度影响不大。

美利曲辛

吸收：口服给药血药浓度的达峰时间约为4小时。口服生物利用度未知。

分布：表观分布容积未知。大鼠的血浆蛋白结合率约为89％。

生物转化：美利曲辛的代谢主要通过去甲基化和羟基化两条途径。主要活性代谢产物为仲胺利曲辛。

清除：美利曲辛的消除半衰期约为19小时（范围为12～24小时）。血浆清除率（Cls）未知。在大鼠体内，美利曲辛主要通过粪便排泄，也有部分通过尿排泄。排泄模型显示经由粪便排泄美利曲辛的量大约为尿排泄量的2.5倍。美利曲辛是否通过乳汁分泌未知。

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