氟伐他汀钠胶囊(海正)属于处方药,由瀚晖制药有限公司研制并生产,其对于用于饮食治疗未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常(Fredrickson IIa和IIb型)。有良好的效果。那么氟伐他汀钠胶囊的药代动力学是如何?
氟伐他汀钠胶囊的药代动力学:
吸收:健康志愿者空腹服用氟伐他汀后,吸收迅速,在1小时内达到峰值血药浓度,绝对生物利用度为24%(9-50%),进食对生物利用度有所影响,但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比,晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍,Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次给药后,氟伐他汀表现出饱和的首过效应,致使血浆中氟伐他汀的浓度显著升高。
分布:氟伐他汀主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。氟伐他汀的表观分布容积(Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合,这种结合与氟伐他汀,华法令,水杨酸和格列苯脲的血药浓度无关。
代谢:氟伐他汀主要在肝脏中代谢。循环药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性,但不进入全身血液循环。氟伐他汀在人类肝脏的代谢途径已经被阐明,氟伐他汀的生物转化是通过多种细胞色素P450(CYP)的替代途径完成的,这使抑制细胞色素P450对氟伐他汀的代谢影响很少,而对细胞色素P450的抑制是药物相互作用的主要原因。
一些体外试验研究了氟伐他汀对细胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只会抑制通过CYP2C9代谢的化合物的代谢。这提示了氟伐他汀和以CYP2C9为作用底物的化合物可能存在竞争性的相互作用,这些药物包括双氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和华法令,但临床上尚无数据证实。
消除:健康志愿者服用3H标记的氟伐他汀后大约6%的放射性活性出现在尿中,93%在粪便中,排出的氟伐他汀只占不到标记总量的2%。氟伐他汀的血浆清除率(CL/f)为1.8±0.8l/min。服用氟伐他汀80mg/日的稳态血浆浓度未显示蓄积效应。口服40mg后终末半衰期为2.3±0.9小时。
氟伐他汀和晚餐同时服用与在晚餐后4小时服用的AUC无明显不同。
特殊情况下的药代动力学:在一般人群中,氟伐他汀的血浆浓度并不随年龄和性别而改变。但是,在妇女和老人中发现对其治疗反应增强。
因为氟伐他汀主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化,因此在肝功能不全的患者不能排除出现蓄积的可能性。
对于具有肝病史以及饮酒过量的患者,应谨慎使用氟伐他汀钠。氟伐他汀的AUC和Cmax在肝功能不全患者体内增加为正常水平的2.5倍。主要是由于肝功能不全导致代谢作用降低。
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