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富马酸比索洛尔片的药代动力学是怎样的?

发布时间:2021-12-15|来源:康太太网上药店
富马酸比索洛尔片(山益新)

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富马酸比索洛尔片(山益新)属于处方药,由山德士(中国)制药有限公司研制并生产,其对于用于原发性高血压、心绞痛的治疗。有良好的效果。那么富马酸比索洛尔片的药代动力学是怎样的?

比索洛尔从胃肠道几乎完全被吸收(>90%)。由于肝脏首过效应很小(<10%),故其表现出高达约90%的生物利用度。比索洛尔的血浆蛋白结合率约为30%,分布容积为3.5升/公斤,总清除率约为15升/小时。每天一次给药后血浆半衰期为10~12小时,在血浆中可维持24小时。比索洛尔通过两条途径从体内排出。50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。

由于药物从肾脏和肝脏清除的比例相同,轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。对于慢性稳定性心力衰竭伴有肝功能受损或肾功能不全的患者的药代动力学尚无研究。比索洛尔的动力学为线性,与年龄无关。与健康志愿者比较,慢性心力衰竭患者(NYHAIII级)的血浆比索洛尔水平较高,半衰期延长。每天口服10mg后达稳态时的最大血浆浓度为64士21ng/ml,半衰期为17±5小时。

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