氢溴酸西酞普兰片药代动力学是怎样？

氢溴酸西酞普兰片(喜太乐)

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氢溴酸西酞普兰片(喜太乐)属于处方药，由四川科伦药业股份有限公司研制并生产，其对于各种类型的抑郁症。有良好的效果。那么氢溴酸西酞普兰片药代动力学是怎样？

使用药物的时候总是要注意各个方面的问题，那么，氢溴酸西酞普兰片的药代动力学是怎么样的？

氢溴酸西酞普兰片的药代动力学:

吸收：口服吸收完全，不受食物的影响（平均3小时达到血浆峰浓度），口服生物利用度约为80%。

与片剂相比，西酞普兰的口服滴剂、溶液的生物利用度大约要高25%。

分布：表观分布容积（Vd,?/F）约为12～17L/kg。西酞普兰及其主要代谢物的血浆蛋白结合率低于80％。

代谢：西酞普兰在肝脏内代谢为去甲基西酞普兰，去二甲基西酞普兰，西酞普兰-N-氧化物和无活性的去氨基丙酸衍生物。所有的活性代谢物仍是SSRI类化合物，但作用比西酞普兰弱。血浆中主要存在的是西酞普兰原形药；去甲基西酞普兰，去二甲基西酞普兰的浓度分别是西酞普兰的30%～50%和5%～10%。西酞普兰经CYP2C19（约38%），CYP3A4（约31%）和CYP2D6（约31%）转化为去甲基西酞普兰。

消除：多次给药后西酞普兰的消除半衰期（T?）约为1.5天，系统血浆清除率（Cls）约为0.3～0.4L/分钟，口服给药的血浆清除率（Cloral）约为0.4L/分钟。

西酞普兰主要经肝脏排泄(85%)，其余（15%）经肾脏排泄，日剂量中的12%～23%的西酞普兰以原形从尿液中排泄。肝脏残余清除率约为0.3L/分钟，肾脏约为0.05～0.08L/分钟。

线性:西酞普兰的药代动力学呈线性，大约1～2周后达到稳态血浆浓度，每日剂量40mg的平均稳态血浆浓度为300nmol/L（范围：165～405nmol/L）。

老年患者（]65岁）:由于老年患者的代谢减慢，故药物的半衰期延长（1.5～3.75天），清除率下降（0.08～0.3L/分钟）。相同剂量下，老年患者的稳态血药浓度是年轻患者的2倍。

肝功能降低者:肝损伤患者体内西酞普兰的代谢速度减慢。其半衰期及平均稳态浓度约为肝功正常患者的2倍。

肾功能降低者:轻中度肾功能降低患者体内西酞普兰的代谢速度减慢，但对其药代动力学无严重影响。尚无重度肾功能降低患者(清除率[30mL/min)的资料。

多态性:体内研究显示西酞普兰的代谢对司巴丁/异喹胍的氧化作用（CYP2C6）和美芬妥英的羟基化作用（CYP2C19）无临床多态性。对于CYP2C19，作为一种预防措施，对弱代谢者应该考虑使用10mg的初始剂量。

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