厄贝沙坦片有什么药代动力学及药理毒理？

厄贝沙坦片(甘悦喜)

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厄贝沙坦片(甘悦喜)属于处方药，由南京长澳制药有限公司研制并生产，其对于 治疗原发性高血压。合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。有良好的效果。那么厄贝沙坦片有什么药代动力学及药理毒理？

厄贝沙坦片产生的药代动力学：据国外资料报道，本品口服后能迅速吸收，生物利用度为60～80%，不受食物的影响。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P4502C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率为90%。据国内资料报道，健康受试者口服本品300mg后，约1.9小时血药浓度达峰值，峰浓度约为4058g/L，消除相半衰期约为10.2小时。

本品的药理毒理是：本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ，AngⅡ)受体抑制剂，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用大于AT28500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。

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