瑞格列奈片适用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰岛素依赖型)患者。瑞格列奈是通过与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合,促进与受体偶联的ATP敏感性钾通道关闭,抑制钾离子从β细胞外流,细胞膜去极化,钙通道开放,钙离子内流,促进胰岛素分泌来降低血糖的。其作用快于磺酰脲类,故餐后降血糖作用较快。为第一个进餐时服用的葡萄糖调节药。最大的优点是可以模仿胰岛素的生理性分泌,由此有效的控制餐后高血糖。最重要的是,瑞格列奈经胃肠道快速吸收,导致血浆药物浓度迅速升高。服药后1小时内血浆药物浓度达峰值。然后血浆浓度迅速下降,4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时。瑞格列奈与人浆蛋白的结合大于98%。瑞格列奈几乎全部被代谢,代谢物未见有任何临床意义的降血糖作用。瑞格列奈及其代谢产物主要自胆汁泄,很小部分(小于8%)代谢产物自尿排出。粪便中的原型药物少于1%。...
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