心脑血管用药指导

依折麦布主要在小肠和肝脏与葡萄糖苷酸结合（II相反应），并随后由胆汁及肾脏排出。在所有研究过的种属中，有极小量依折麦布进行氧化代谢(I相反应)。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物是血浆中检测到的主要药物衍生物，分别占血浆中总药物浓度的10～20%和80～90%。血浆中依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的清除较为缓慢，提示有明显肠肝循环。依折麦布和依折麦布-葡萄糖苷酸结合物的半衰期约为22小时。...[查看全文]

本品是一种口服、强效的降脂药物，其作用机制与其它降脂药物不同（如：他汀类，胆酸螯合剂（树脂类），苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物）。...[查看全文]

本品附着于小肠绒毛刷状缘，抑制胆固醇的吸收，从而降低小肠中的胆固醇向肝脏中的转运，使得肝脏胆固醇贮量降低从而增加血液中胆固醇的清除。本品不增加胆汁分泌（如胆酸螯合剂），也不抑制胆固醇在肝脏中的合成（如他汀类）。...[查看全文]

依折麦布片的药代动力学：...[查看全文]

与安慰剂比较，本品抑制小肠对胆固醇吸收的54%。他汀类减少肝脏合成胆固醇。两种药物合用可以进一步降低胆固醇水平，优于两种药物的单独应用。...[查看全文]

口服后，依折麦布被迅速吸收，并广泛结合成具药理活性的酚化葡萄糖苷酸（依折麦布-葡萄糖苷酸）。依折麦布－葡萄糖苷酸结合物在服药后1～2小时内达到平均血浆峰浓度（Cmax），而依折麦布则在4～12小时出现平均血浆峰浓度。因依折麦布不溶于注射用水性介质中，故无法测得其绝对生物利用度。...[查看全文]

本品是一种口服、强效的降脂药物，其作用机制与其它降脂药物不同（如：他汀类，胆酸螯合剂（树脂类），苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物）。...[查看全文]

本品与除非诺贝特外其他贝特类药物联合用药的研究还未进行。贝特类可增加胆汁中胆固醇的浓度，造成胆石症发生。在狗的临床前研究中，发现本品可增加胆汁中胆固醇的含量。在进行相关研究前暂不推荐本品与除非诺贝特外的贝特类药物联用。...[查看全文]

本品是一种口服、强效的降脂药物，其作用机制与其它降脂药物不同（如：他汀类，胆酸螯合剂（树脂类），苯氧酸衍生物和植物性固醇酯化物）。...[查看全文]

临床前研究表明本品无诱导细胞色素P450药物代谢酶的作用。未发现本品与已知的可被细胞色素P450、1A2、2D6、2C8、2C9、3A4或转N-乙酰酶代谢的药物之间有临床意义的药代动力学相互作用。...[查看全文]