盐酸多奈哌齐片效果:1.吸收:口服大约3-4小时后达到最高血浆浓度。血浆浓度和药时曲线下面积与剂量成正比。消除半衰期约70小时,所以,多次每日单剂量给药将缓慢达到稳态。治疗开始后3周内达稳态。稳态后,血浆盐酸多奈哌齐浓度和相应的药效学活性在一日饮食对盐酸多奈哌齐的吸收无影响。2.分布:约95%的盐酸多奈哌齐与人血浆蛋白结合。有活性的代谢产物6-氧-去甲基多奈哌齐的血浆蛋白结合情况尚不清楚。盐酸多奈哌齐在不同组织中的分布尚未明确。但是,在健康成年男性志愿者做的放射性质量平衡研究中,给予单剂14C-标记的5mg盐酸多奈哌齐240小时后,仍有28%的标记物未被回收,表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢物可能在体内存在10天以上。3.代谢/排泄:盐酸多奈哌齐以原形由尿排泄或由细胞色素P450系统代谢为多种代谢产物,其中有些尚未确定。服用单剂14C-标记的盐酸多奈哌齐5mg后,血浆放射性(以服用剂量的百分比表示),主要为盐酸多奈哌齐原形(30%),6-氧-去甲基多奈哌齐(11%-.具有盐酸多奈哌齐相似活性的代谢产物),Donepezil-cis-N-oxide(9%),5-氧-去甲基多奈哌齐(7%)和5-氧-去甲基多奈哌齐的葡萄糖醛酸结合物(3%)。约见57%的总放射物从尿中回收(有17%是没有转化的多奈哌齐)。14.5%从粪便中回收,提示生物转化和尿排泄为消除的主要途径。尚无证据表明盐酸多奈哌齐和(或)其代谢产物有肝肠循环。...
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