泌尿系统用药指导

西罗莫司片能抑制由抗原和细胞因子（白介素IL-2、IL-4和IL-15）激发的T淋巴细胞的活化和增殖，它亦抑制抗体的产生。西罗莫司片在细胞中，西罗莫司片与免疫嗜素，即FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，生成FKBP-12免疫抑制复合物。此复合物与哺乳动物的西罗莫司BA分子（mTOR，一种关键的调节激酶）结合并抑制其活性，从而抑制细胞周期中G1期向S期的发展。...[查看全文]

西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片服用后迅速吸收，西罗莫司片单剂量口服后的平均达峰时间约为1小时；西罗莫司片在肾移植受者中，多剂量口服后的平均达峰时间约为2小时。西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片分布容积（Vss/F）的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。...[查看全文]

西罗莫司片在稳定的肾移植受者中，西罗莫司片服用后西罗莫司的血液/血浆比的平均值（±标准差）为36±18，表明西罗莫司广泛分布入血液的有形成份中。西罗莫司片的分布容积（Vss/F）的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。在男性中，西罗莫司片的结合主要与血清白蛋白（97%）、α1-酸性糖蛋白和脂蛋白有关。...[查看全文]

西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物，包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中，西罗莫司片为主要成份，且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。...[查看全文]

西罗莫司片经O-去甲基化和/或羟化被广泛代谢。西罗莫司片在全血中可检测到7个主要代谢物，包括羟基化、去甲基化和羟基去甲基化代谢物。其中一些亦可在血浆、粪便和尿液中检测到。西罗莫司片在人的全血中，西罗莫司片为主要成份，且其免疫抑制活性达总活性的90%以上。...[查看全文]

西罗莫司片为细胞色素P450IIIA（CYP3A）和P-糖蛋白（P-gp）的作用底物。西罗莫司片可被肠壁和肝脏中的CYP3A4代谢，并且可被P-gp从小肠上皮细胞逆转运至肠腔。因此，西罗莫司片作用于上述两种蛋白的药物可影响西罗莫司的吸收和清除。...[查看全文]

接受此药物的患者应在配备相应的实验室和辅助的医疗设施及人员的机构内进行治疗。负责维持治疗的医师应有患者随访所必备的完整资料。建议雷帕鸣片剂与环孢素和皮质类固醇联合使用。雷帕鸣用于口服，每日1次，固定地与或不与食物同服。...[查看全文]

西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片的实验模型研究表明，西罗莫司片可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物（肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓）的存活期。西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。...[查看全文]

西罗莫司片适用于接受肾移植的患者，预防器官排斥。建议与环孢素和皮质类固醇类联合使用。西罗莫司片的实验模型研究表明，西罗莫司片可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物（肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓）的存活期。西罗莫司片可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预致敏化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司片的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是同种抗原特异性的。...[查看全文]

西罗莫司片的高脂肪餐可增加西罗莫司的吸收，故建议口服西罗莫司片剂时应恒定地与或不与食物同服。西罗莫司片分布容积（Vss/F）的平均值为12±8L/kg。西罗莫司片与人血浆蛋白广泛结合（约92%）。...[查看全文]