抗菌消炎用药指导

拜复乐用于治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人(≥18岁)，拜复乐用于治疗急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。拜复乐对青霉素类、头孢菌素类、氨基糖甙类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响其抗菌活性。拜复乐和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。拜复乐对β－内酰胺类抗生素和大环内酯类耐药的细菌亦有效。拜复乐通过感染的实验动物模型证实，拜复乐体内活性高。...[查看全文]

拜复乐可以很快分布到血管外间隙。拜复乐的药时曲线下面积(AUC)高(6kg*h/l)，拜复乐的稳态时表观分布容积Vss接近2l/kg。拜复乐在唾液中药物浓度比血药浓度高。拜复乐在0.02-2mg/l范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，拜复乐的蛋白结合率约为45%，拜复乐主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度]10倍MIC。拜复乐在下列组织中达到高浓度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬细胞，支气管组织)，窦(筛窦，上颌窦，鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液)，拜复乐的药物浓度超过血药浓度。...[查看全文]

拜复乐在组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。拜复乐经检测，拜复乐在腹腔的组织及体液和女性生殖道中有高药物浓度。拜复乐从血浆和唾液中被排出的平均半衰期为12小时拜复乐。口服400mg药物后的平均总体表观清除率为179－246ml/min。拜复乐的肾清除率为24－53ml/min，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。拜复乐的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，拜复乐的回收率为96－98%，且与给药途径无关，没有发生氧化代谢的迹象。...[查看全文]

拜复乐中的莫西沙星是氟喹诺酮类抗菌药，其口服制剂是按照欧盟成员国审批程序批准的，已上市近十年，用于治疗急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎的急性发作和社区获得性肺炎，一些成员国还将莫西沙星用于轻到中度盆腔炎的治疗。...[查看全文]

拜复乐的8－甲氧基部分与8－氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。拜复乐庞大的7位的重氮杂环取代基能阻止活性流出，拜复乐的活性流出为氟喹诺酮耐药机制。拜复乐的体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。...[查看全文]

拜复乐是具有广谱作用和抗菌活性的8－甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。拜复乐在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性细菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物如支原体，衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。拜复乐的抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。拜复乐的杀菌曲线表明，拜复乐是具有浓度依赖性的杀菌活性。拜复乐最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。...[查看全文]

拜复乐口服0.4g后0.5～4小时达到峰值3.1mg/l。拜复乐每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。拜复乐给予同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。拜复乐吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，拜复乐给药不受进食影响。...[查看全文]

拜复乐效果如下：...[查看全文]

拜复乐口服0.4g后0.5～4小时达到峰值3.1mg/l。拜复乐每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。拜复乐给予同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。拜复乐吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，拜复乐给药不受进食影响。...[查看全文]

拜复乐的杀菌曲线表明，拜复乐是具有浓度依赖性的杀菌活性。拜复乐最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。拜复乐在下列组织中达到高浓度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬细胞，支气管组织)，窦(筛窦，上颌窦，鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液)，拜复乐的药物浓度超过血药浓度。拜复乐在组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。拜复乐经检测，拜复乐在腹腔的组织及体液和女性生殖道中有高药物浓度。...[查看全文]