风湿病用药指导

非布司他片被广泛代谢，非布司他片通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶（UGT）结合，非布司他片通过细胞色素P450（CYP）系统、非P450酶系统进行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每种酶在非布司他代谢中作用的大小均不明确。异丁基侧链氧化生成了4种具有药理学活性的羟基代谢产物，但其在血浆中的浓度比非布司他要低的多。...[查看全文]

非布司他片被广泛代谢，非布司他片通过与尿苷二磷酸葡萄糖苷酸转移酶（UGT）结合，非布司他片通过细胞色素P450（CYP）系统、非P450酶系统进行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7，CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每种酶在非布司他代谢中作用的大小均不明确。异丁基侧链氧化生成了4种具有药理学活性的羟基代谢产物，但其在血浆中的浓度比非布司他要低的多。...[查看全文]

非布司他片对尿酸和黄嘌呤浓度的影响，非布司他片对健康受试者服用后，24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低，黄嘌呤的血清平均浓度升高。非布司他片在尿酸的每日总排泄量减少。同时，每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他片每日给药剂量为40mg和80mg时，24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。...[查看全文]

非布司他片平均表观稳态分布容积（Vss/F）大约是50L（CV约40%）。非布司他片的血浆蛋白结合率约99.2%（主要和血清白蛋白结合），40mg和80mg剂量的血浆蛋白结合率不变。非布司他片在尿液与粪便检测结果显示，非布司他片体内主要代谢产物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（约剂量的35%）和氧化代谢产物67M-1（约剂量的10%）、67M-2（约剂量的11%）和67M-4（约剂量的14%），其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。...[查看全文]

非布司他片对心脏复极化的影响，非布司他片分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验，通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。非布司他片每日最高剂量达300mg，稳态时对QTc间期无影响。...[查看全文]

非布司他片单剂量给予80mg合并抗酸剂（包括氢氧化镁、氢氧化铝）的试验提示非布司他吸收延迟（约1小时），非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相对于Cmax，AUC与药效更有相关性，但AUC的改变无显著的临床意义。非布司他片给药无需考虑抗酸剂因素。...[查看全文]

非布司他片对尿酸和黄嘌呤浓度的影响，非布司他片对健康受试者服用后，24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低，黄嘌呤的血清平均浓度升高。非布司他片在尿酸的每日总排泄量减少。同时，每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他片每日给药剂量为40mg和80mg时，24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。...[查看全文]

非布司他片单剂量给予80mg合并抗酸剂（包括氢氧化镁、氢氧化铝）的试验提示非布司他吸收延迟（约1小时），非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相对于Cmax，AUC与药效更有相关性，但AUC的改变无显著的临床意义。非布司他片给药无需考虑抗酸剂因素。...[查看全文]

非布司他片对心脏复极化的影响，非布司他片分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验，通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。非布司他片每日最高剂量达300mg，稳态时对QTc间期无影响。...[查看全文]

非布司他片对心脏复极化的影响，非布司他片分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验，通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。非布司他片每日最高剂量达300mg，稳态时对QTc间期无影响。...[查看全文]