托吡酯片(妥泰)属于处方药,由西安杨森制药有限公司研制并生产,其对于本品用于初诊为癫痫的患者的单药治疗或曾经合并用药现转为单药治疗的癫痫患者。本品用于成人及2-16岁儿童部分性癫痫发作的加用治疗。有良好的效果。那么妥泰托吡酯片与氢氯噻嗪同用是怎样呢?
妥泰托吡酯片从人体的血浆、尿和粪中分离、定性及鉴别得出6种经羟基化作用、水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代谢产物。妥泰托吡酯片在给予[sup]14[/sup]C-托吡酯后,每种代谢产物在放射标记的排泄物总量中含量不到3%。妥泰托吡酯片对保留了托吡酯大部分结构的其中2种代谢产物进行实验发现它们几乎无抗惊厥活性。妥泰托吡酯片对食物的生物利用度无临床上显著的影响。妥泰托吡酯片的一般治疗量下,妥泰托吡酯片的血浆蛋白结合率约为13-17%。
妥泰托吡酯片在红细胞上的结合位点容量较低,妥泰托吡酯片的血浆浓度在4μg/ml以上时即可使其饱和。妥泰托吡酯片的分布容积与剂量呈负相关。妥泰托吡酯片单次给药剂量在100-1200mg范围内,妥泰托吡酯片平均表观分布容积为0.80-0.55L/kg。所观察到的性别对分布容积的影响为女性的分布容积约为男性的50%。这与女性病人体脂含量百分比比男性高有关,无临床意义。
妥泰托吡酯片在健康志愿者中托吡酯被少量代谢(约等于20%)。妥泰托吡酯片在合用具有药物代谢酶诱导作用的抗癫痫药的患者中有近50%的托吡酯被代谢。妥泰托吡酯片口服后吸收迅速、完全。妥泰托吡酯片的健康受试者口服100mg后可在2-3小时(tmax)后达到平均血浆峰值浓度(Cmax)1.5μg/ml。妥泰托吡酯片根据在尿中测定放射标记物的回收率得出口服100mg[sup]14[/sup]C-托吡酯的平均吸收率为81%。
妥泰托吡酯片与氢氯噻嗪同用:在一项对健康志愿者进行的药物相互作用研究中,评价了单独使用及合用氢氯噻嗪(每日25mg)与托吡酯(每日2次,每次96mg)的稳态药代动力学特性。研究结果显示,在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪,会使托吡酯的Cmax升高27%,AUC增加29%。尚不知此变化的临床意义。因此,在使用托吡酯时加入氢氯噻嗪,可能需要调整托吡酯的用药剂量。与托吡酯合用对氢氯噻嗪稳态药代动力学无显著影响。临床检验结果显示,单独使用托吡酯或氢氯噻嗪后,血钾浓度有所降低,其降低程度大于两药物合用造成的血钾降低程度。
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