依西美坦片(阿诺新)属于处方药,由PfizerItaliaS.R.L.研制并生产,其对于适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。有良好的效果。那么依西美坦片功效与作用有哪些?
依西美坦片具有强大而专一的芳香化酶的抑制作用,可与芳香化酶的自然底物雄甾烯二酮竞争与芳香化酶结合,且呈不可逆结合,从而使酶丧失活性(即所谓的自杀性抑制)从而降低血浆中雌激素水平,实为蛋白水平的抑制。
据文献报告,绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后,吸收迅速,至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收;食用高脂肪餐后,血浆中依西美坦水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布,其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛,主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢,代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱,其代谢物主要从尿和粪中排泄,约各占40%左右,尿中排出的原形药物低于给药量的1%。
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