替吉奥胶囊(艾奕)属于处方药,由江苏恒瑞医药股份有限公司研制并生产,其对于不能切除的局部晚期或转移性胃癌。有良好的效果。那么吃替吉奥胶囊对胃有损伤吗?
替吉奥胶囊是复方胶囊制剂,由替加氟(FT)、吉莫斯特(CDHP)和氧嗪酸钾(Oxo)以1:0.4:1摩尔比组成。
替加氟(FT):为5-Fu的前体药物,口服吸收好,具有优良的生物利用度,能在体内转化为5-Fu,克服了5-Fu口服给药吸收不完全的问题,同时替加氟化疗指数为5-FU的2倍,毒性仅为5-FU的1/4~1/7,提高了抗肿瘤活性。
吉莫斯特(CDHP):又称为吉美拉西、吉美嘧啶,主要在肝脏分布,能够选择性抑制在肝二氢嘧啶脱氢酶(DPD),阻止5-Fu在体内的分解代谢,使5-Fu在血浆和肿瘤组织中能够更长时间地保持较高的稳定血药浓度,从而增强了抗肿瘤活性,取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效,并克服了5-Fu半衰期短、代谢快的不足。
氧嗪酸钾(Oxo):又称为奥替拉西钾,在胃肠组织中具有很高的分布浓度,口服给药后主要对消化道内分布的乳清酸磷酸核糖转移酶(ORPT)有选择性拮抗作用,通过抑制ORPT来阻止5-FU磷酸化转变为5-Fu脱氧核苷酸(5-FUMP),从而降低5-Fu在人体胃肠道的毒性及不良反应,减少5-Fu对消化道粘膜的损害等副作用可达80%以上。
替吉奥中替加氟和两种生化调节剂共同发挥作用,使患者体内能够维持长时间较高的5-FU血药浓度,提高了抗癌活性同时降低了药物的消化道毒性。
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