左乙拉西坦片(开浦兰)属于处方药,由优时比(珠海)制药有限公司研制并生产,其对于用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。(癫痫(epilepsy)俗称“羊癫疯、羊角风”是大脑神经元突发性异常放电,导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。而癫痫(羊癫疯)发作(epileptic seizure)是指脑神经元异常和过度超同步化放电所造成的临床现象。其特征是突然和一过性症状,由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同,而有多种多样的表现。)有良好的效果。那么左乙拉西坦片与丙磺舒可以合用不?
药物之间总是存在相互的用药禁忌,那么,左乙拉西坦片与丙磺舒合用可以不?
左乙拉西坦经口服后迅速吸收,口服绝对生物利用度接近100%。给药1.3小时后,血药浓度达峰,如果每日给药2次,2天后达到稳态坪浓度,如果单剂量为1000mg及1000mg每日两次,典型的峰浓度为31和43μg/ml。吸收时间与剂量无关,摄取食物不影响吸收速度。
目前没有人体组织分布的数据。无论是左乙拉西坦还是其主要代谢产物均不易与血浆蛋白结合([10%)。分布容积为0.5-0.7L/kg,接近人体水容积。
左乙拉西坦在人体内并不广泛分解,主要代谢途径是通过水解酶的乙酰胺化(给药剂量的24%)。主要代谢产物UCBL057,并不由肝色素P450转运体系转化而来。体内大部分组织包括血细胞均可测定乙酰胺基团水解物。代谢产物UCBL057无药理活性。
丙磺舒:丙磺舒(500mg每日四次),为肾小管分泌阻滞剂,会抑制左乙拉西坦的主要代谢物的肾脏清除率但不是左乙拉西坦药代学特性(1000mg,每日2次),但这些代谢物的浓度很低。其他需经肾小管分泌清除的药物也会影响代谢物的肾脏清除。目前无左乙拉西坦合并丙磺舒用药的研究,左乙拉西坦合并应用其他主动分泌药物对药效影响(例如非甾体抗炎药、磺胺药和甲氨蝶呤),尚不明确。
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