盐酸特比萘芬片的药代动力学是怎么样的？

盐酸特比萘芬片(兰美抒)

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盐酸特比萘芬片(兰美抒)属于处方药，由北京诺华制药有限公司研制并生产，其对于 由皮肤癣菌如毛癣菌(红色毛癣菌、须癣毛癣菌、疣状毛癣菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌)、犬小孢子菌和絮状表皮癣菌引起的皮肤、毛发真菌感染。本品仅用于治疗大面积、严重的皮肤真菌感染。有良好的效果。那么盐酸特比萘芬片的药代动力学是怎么样的？

盐酸特比萘芬片的药代动力学：

特比萘芬在口服后，可被良好地吸收(]70%),并且本品中特比萘芬经首过代谢后的绝对生物利用度为约50%。口服单剂0.25g特比萘芬，在1.5小时后平均峰值血浆浓度可以达到1.3mg/mL。与单一剂量相比.特比萘芬稳态的峰值浓度高25%，血浆AUC增加2.3倍。从血浆AUC的增加值，能够计算出长约30小时的有效半衰期。食物对特比萘芬的生物利用度有中度影响，但并不需调整剂量。

特比萘芬与血浆蛋白结合紧密（99%)，它迅速经真皮弥散。聚集于亲脂性的角质层。特比萘芬也能经皮脂腺排泄，这样在毛囊、毛发和富含皮脂的皮肤达到高浓度。也有证据表明特比萘芬在开始治疗后第一周内即可以分布到甲板。

特比萘芬经过至少7种CYP同工酶，主要包括CYP2C9、CYP1A2、CYP3A4、CYP2C8及CYP2C19,迅速和广泛地代谢。生物转化后的代谢产物无抗真菌活性，主要经尿排出。终末清除半衰期是17小时，无体内蓄积的证据。特比萘芬的血浆稳态浓度无年龄依赖性的改变，但在肝功能或肾功能受损的患者中，清除率可能会降低，可引起特比萘芬的血浆水平高。

对肾损伤(肌酐清除率[50ml/min)和肝脏疾病的患者，单剂量药代动力学研究表明，特比萘芬的清除率降低约50%。

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