佐米曲普坦片对致癌性研究如何？

佐米曲普坦片(卡曲)

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佐米曲普坦片(卡曲)属于处方药，由万特制药(海南)有限公司研制并生产，其对于适用于成人伴或不伴先兆症状的偏头痛的急性治疗。有良好的效果。那么佐米曲普坦片对致癌性研究如何？

佐米曲普坦片口服给药后吸收完全，药后2小时血药浓度达峰。本品对偏头痛的治疗作用可能是通过对颅内血管（包括动静脉吻合支）和三叉神经系统的感觉神经的5-HT1B/1D受体的激动作用，导致颅部血管收缩和抑制致炎症后神经肽的释放。

佐米曲普坦片在大、小鼠上进行了佐米曲普坦灌胃给药剂量达400mg/kg/d的致癌性研究。雌、雄小鼠给药期限分别为92周和85周,最高剂量下的暴露量(原型药物血浆AUC)约为人单次服用10mg(最大日推荐剂量)时的800倍,结果佐米曲普坦对肿瘤发生率没有影响。大鼠试验中,对照、低剂量、中剂量组大鼠给药104～105周,高剂量组由于过高死亡率,给药101周(雄性)和86周(雌性)后处死,结果仅在400mg/kg/日(约为人服用10mg后暴露量的3000倍)组出现雄性大鼠甲状腺滤泡细胞增生和甲状腺滤泡细胞腺瘤发生率增加。

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