卡培他滨片的吸收，分布，代谢和排泄是什么？

卡培他滨片(卓仑)

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卡培他滨片(卓仑)属于处方药，由齐鲁制药有限公司研制并生产，其对于用于结肠癌辅助化疗、结直肠癌、乳腺癌联合化疗、乳腺癌单药化疗、胃癌。(详见内包装说明书)有良好的效果。那么卡培他滨片的吸收，分布，代谢和排泄是什么？

卡培他滨片的吸收，分布，代谢和排泄是：

卡培他滨大约在口服后1.5小时（Tmax）达到血药峰浓度，稍后（2小时）5-FU达到峰浓度。食物会降低卡培他滨的吸收率及吸收程度，平均Cmax和AUC0-∝分别降低60%和35%。食物同时也分别降低5-FU的Cmax和AUC0-∝43%和21%。食物还使卡培他滨及5-FU的Tmax延迟1.5小时。

卡培他滨及其代谢产物的血浆蛋白结合率小于60%，与浓度无关。卡培他滨主要与人白蛋白结合（大约35%）。

卡培他滨在酶的作用下大量代谢为5-FU。二氢嘧啶脱氢酶将卡培他滨代谢产物5-FU氢化为毒性低得多的5-氟-5，6-二氢氟尿嘧啶（FUH2）。二氢嘧啶酶再将嘧啶环裂解产生5-氟脲基丙酸（FUPA）。最后β-脲基丙酸酶将FUPA裂解为α-氟-β-丙氨酸（FBAL）从尿中清除。

卡培他滨及其代谢产物大部分从尿排泄。服用的卡培他滨95.5%出现于尿中。从粪便排泄的极少（2.6%）。从尿中排泄的主要代谢产物是FBAL，占所用剂量的57%。约3%的药物以原形从尿中排泄。

在26位实体肿瘤患者中进行了一项I期临床研究，用以评估卡培他滨对多西紫杉醇药代动力学的影响以及多西紫杉醇对卡培他滨药代动力学的影响，发现卡培他滨对多西紫杉醇的药代动力学（Cmax和AUC）没有影响，而多西紫杉醇对卡培他滨及5-FU前体5‘-DFUR的药代动力学亦无影响。

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