依西美坦片的药代动力学是什么？

依西美坦片(阿诺新)

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依西美坦片(阿诺新)属于处方药，由PfizerItaliaS.R.L.研制并生产，其对于适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。有良好的效果。那么依西美坦片的药代动力学是什么？

依西美坦片的用法用量是一次一片（25mg），一日一次，饭后口服。轻度中、肾功能不全者不需调整给药剂量。依西美坦片的主要成分为依西美坦。化学名称1,4-二烯-3,17-二酮-6-亚甲基雄烷或6-亚甲基雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。

依西美坦片不仅仅能够抑制乳腺癌的生长，还对子宫内膜癌等雌激素依赖性肿瘤也有明显疗效。

药代动力学：

据文献报告，绝经的健康女性口服放射标记的依西美坦后，吸收迅速，至少42%的依西美坦在胃肠道被吸收；食用高脂肪餐后；其血浆水平上升约40%。依西美坦在各组织中广泛分布，其血浆蛋白结合率为90%。依西美坦的代谢率广泛，主要通过6-位亚甲基的氧化和17-位酮基还原进行代谢，代谢产物无活性或抑制芳香酶活性较弱，其代谢物主要从尿和粪中排泄，约各占40%左右、尿中排出的原形药物低于给药量的1%。依西美坦的平均终末半衰期为24小时。乳腺癌晚期绝经后女性的吸收较健康绝经女性快，达峰时间分别为1.2小时和2.9小时。重服给药后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率较健康绝经女性低45%，而循环中的水平较高；其平均AUC较健康女性高约2倍。中或重度肝肾功能不全者，单次口服依西美坦后的AUC较健康志愿者高3倍。

注意：

绝经前的女性一般不用依西美坦片剂。依西美坦不可与雌激素类药物连用，以免出现干扰作用。中、重度肝功能、肾功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反应增加。

本品适用于以他莫昔芬治疗后病情进展的绝经后晚期乳腺癌患者。对本品或本品内赋形剂过敏的患者禁用。

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