瑞舒伐他汀钙片发生有限的代谢(约10%)。用人肝细胞进行的体外代谢研究显示,瑞舒伐他汀钙片是细胞色素P450代谢的弱底物。瑞舒伐他汀钙片参与代谢的主要的同工酶是CYP2C9,2C19、3A4和2D6参与代谢的程度较低。瑞舒伐他汀钙片已知的代谢产物为N位去甲基和内酯代谢物。N位去甲基代谢物的活性比瑞舒伐他汀低50%,而内酯代谢物被认为在临床上无活性。瑞舒伐他汀钙片的分布容积约为134L。瑞舒伐他汀钙片的血浆蛋白结合率(主要是白蛋白)约为90%。瑞舒伐他汀钙片对循环中的HMG-CoA还原酶的抑制活性,90%以上来自瑞舒伐他汀。...
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