罗格列酮片属噻唑烷二酮类抗糖尿病药,通过提高胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ)的高选择性、强效激动剂。人类的PPAR受体存在于胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中。本品激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因也参与脂肪酸代谢的调节。在本品临床研究中,空腹血糖(FPG)和HbA1c的检测结果表明,本品可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本品对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。2型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量下降)中得到显示。可有效地降低Ob/0b肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和fa/faZucker肥胖大鼠的血糖,减轻其高胰岛素血症,并可延缓db/db小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。...
[查看全文]