西洛他唑片药代动力学:据PDR57版:本药口服后绝对生物利用度尚不明确。脂餐后吸收增加,Cmax增加约90%,AUC增加约25%。本药主要通过肝脏细胞色素酶p-450代谢(主要为3A4,),代谢物主要经尿排泄。两种代谢产物具有明确的药理活性,一为3,4-二氢-西洛他唑(3,4-dehydro-cilostazol),活性为原药的4~7倍,约占本药口服后总药理活性的50%;一为4’-顺式-羟基-西洛他唑(4’-trans-hydroxy-cilostazol),活性为原药的1/5。本药及其具有药理活性的代谢物的药代动力学特征呈剂量相关性。本药及具药理活性的代谢物的半衰期约为11~13小时,长期给药后本药及其代谢产物可引起体内蓄积,数天内血药浓度达稳态。本药及两个具有药理活性的代谢产物的药代动力学特征在健康志愿者与慢性动脉硬化性闭塞症引起的间歇性跛行患者间没有显著差异。...
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