心脑血管用药指导

中枢神经系统（CNS）是神经系统中神经细胞集中的结构，在脊椎动物包括脑和脊髓；在高等无脊椎动物如环节动物和昆虫等，则主要包括腹神经索和一系列的神经节。人的中枢神经系统构造最复杂而完整，特别是大脑半球的皮层获得高度的发展，成为神经系统最重要和高级的部分，保证了机体各器官的协调活动，以及机体与外界环境间的统一和协调。...[查看全文]

嗜铬细胞瘤(PHEO)是由嗜铬细胞所形成的肿瘤，肿瘤细胞大多来源于肾上腺髓质，少数来源于肾上腺外的嗜铬细胞。由于肿瘤或增生细胞阵发或持续性分泌过量的儿茶酚胺(CA)及其他激素(如血清素、血管活性肠肽、肾上腺髓质素和神经肽Y等)，而导致血压异常(常表现为高血压)与代谢紊乱症候群。某些患者可因长期高血压致严重的心、脑、肾损害或因突发严重高血压而导致危象，危及生命，但如能及时、早期获得诊断和治疗，又是一种可治愈的继发性高血压病。...[查看全文]

卡维地洛<2%以原型经尿排出，血浆清除率为500~700ml/min，代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，终末消除T1/2与健康者相似。...[查看全文]

卡维地洛片用于原发性高血压，卡维地洛片适用于原发性高血压的治疗，卡维地洛片可单独使用或与其它抗高血压药特别是噻嗪类利尿剂联合使用。卡维地洛片治疗有症状的充血性心力衰竭，卡维地洛片用于治疗有症状的充血性心力衰竭可降低死亡率和心血管事件的住院率，卡维地洛片可以改善病人一般情况并减慢疾病进展。卡维地洛片可以做标准治疗的附加治疗，卡维地洛片也可用于不耐受ACEI或没有使用洋地黄、肼苯哒嗪、硝酸盐类药物治疗的病人。...[查看全文]

卡维地洛片口服后经过立体选择性首过代谢，卡维地洛片的健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍，右旋体终末消除T1/2为5~9h，左旋体为7~11h。卡维地洛片的药物在肝脏广泛代谢，主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的1/10，药代动力学与原药相似。...[查看全文]

卡维地洛片口服后经过立体选择性首过代谢，卡维地洛片的健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的2~3倍，右旋体终末消除T1/2为5~9h，左旋体为7~11h。卡维地洛片的药物在肝脏广泛代谢，主要参加的P450酶是CYP2D6和CYP2C9，其它有CYP3A4、2C19、1A2和2E1。其苯环的去甲基化和羟基化产生3种具有β受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的1/10，药代动力学与原药相似。...[查看全文]

卡维地洛片代谢完全，卡维地洛片代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2％以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg，进行药代动力学测定，血药浓度峰(Cmax)为89.89ng/ml，消除相半衰期(t1/2)为2.01小时，曲线下面积(AUC)为233.1（ng·h）/ml。卡维地洛片口服吸收迅速、完全，食物可减慢吸收，使达峰时间延迟。因显著的首过代谢，绝对生物利用度为25%~35%。卡维地洛片的血浆蛋白结合率约98%。卡维地洛片大约在1小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定，约为115L。终末消除T1/27~10小时。...[查看全文]

卡维地洛片是一种有多种作用的神经体液拮抗剂包括非选择性的β阻滞，α阻滞，和抗氧化特性。血管扩张作用主要是有选择性的α1肾上腺能受体阻滞剂作用产生。卡维地洛片通过血管扩张作用减少外周阻力和通过β阻滞抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统。卡维地洛片的血浆肾素活性降低并很少发生液体潴留。...[查看全文]

卡维地洛片<2%以原型经尿排出，血浆清除率为500~700ml/min，卡维地洛片的代谢产物主要通过胆汁排入粪便。卡维地洛片对心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加，平均AUC和Cmax增高，卡维地洛片的终末消除T1/2与健康者相似。卡维地洛片对肝肾功能不全的患者，卡维地洛片的血浆浓度增加。卡维地洛片对老年人的血浆水平比年轻人大约高50%。...[查看全文]

卡维地洛片口服后易于吸收，卡维地洛片的绝对生物利用度（F）约为25%～35％，卡维地洛片有明显的首过效应，卡维地洛片消除相半衰期(t1/2)约为7～10小时。卡维地洛片与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛片为碱性亲脂化合物，卡维地洛片与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。...[查看全文]