神经系统用药指导

本品主要成份为利鲁唑，为白色或类白色片，用于肌萎缩侧索硬化症患者的治疗，可延长存活期或推迟气管切开的时间。利鲁唑属于小分子治疗药，吸收好、毒副作用小，并于60至90分钟内达最大血浆浓度，大约剂量的90%被吸收。...[查看全文]

利鲁唑片，是国内唯一对其进行了多中心、双盲安慰剂对照试验治疗药品。...[查看全文]

利鲁唑片，能透过血脑屏障，主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。...[查看全文]

利鲁唑片，如漏服一次，按原计划服用下l片。应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。...[查看全文]

利鲁唑可减少兴奋性递质的毒性作用，增加细胞的存活率，具有抗惊厥作用，这种性质与二羧基氨基酸的拮抗剂相似，能抵抗兴奋性氨基酸所诱导的脑皮质中鸟苷单磷酸的升高和嗅结节、纹状体中的乙酰胆碱的释放。因此，推测利鲁唑可拮抗兴奋性氨基酸如谷氨酸的传递。...[查看全文]

利鲁唑片，能透过血脑屏障，主要通过抑制脑内神经递质(谷氨酸和天冬氨酸)的释放，抑制兴奋性氨基酸的活性及稳定电压依赖性钠通道的失活状态来产生神经保护作用。...[查看全文]

本品是FDA唯一批准的用于运动神经元病的治疗药物，也是公认的唯一能延缓肌萎缩侧索硬化症进展的药物。...[查看全文]

利鲁唑片，如漏服一次，按原计划服用下l片。应在餐前1小时或餐后2小时服药，以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。...[查看全文]

本品的药代动力学特性是非剂量依赖性的。重复剂量给药时(50mg利鲁唑片，每日两次，十天疗程)，利鲁唑原形在血浆中蓄积至单一剂量的2倍，并于5日内达到稳态期。吸收：利鲁唑口服后吸收迅速，并于60至90分钟内达最大血浆浓度(Cmax=173±72(sd)ng/ml)。大约剂量的90%被吸收，绝对生物利用度为60±18%。在高脂饮食的同时服用利鲁唑，其吸收率及吸收程度下降。(Cmax降低44%，曲线下面积降低17%)。分布：利鲁唑在体内分布广泛，可通过血脑屏障。利鲁唑的分布容积大约为245±69升(3.4升/公斤体重)。利鲁唑的蛋白结合率大约为97%，主要与血浆白蛋白及脂蛋白结合。代谢：利鲁唑主要以原形存在于血浆中，并由细胞色素P450广泛代谢继而糖脂化。在体外试验中利用预备的人体肝脏显示细胞色素P4501A2为主要的利鲁唑代谢有关的同功酶。尿中的代谢产物为3种酚衍生物，1种脲基衍生物及原形利鲁唑。已鉴别和非结合的代谢产物在动物中不显示利鲁唑的药效特性，因此在人体中未做研究。排泄：排泄半衰期范围在9至15小时。利鲁唑主要从尿液中排出。...[查看全文]

喹硫平对抗精神病药物活性测定如条件回避反射呈阳性结果。它还能阻断多巴胺拮抗剂的作用，无论是行为还是电生理学测试，并且可升高多巴胺代谢物浓度，这是D2受体阻断的神经化学指标。...[查看全文]