阳痿早泄用药指导

枸橼酸西地那非片适用于治疗勃起功能障碍。枸橼酸西地那非片的细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。枸橼酸西地那非片及其代谢产物的消除半衰期约为4小时。枸橼酸西地那非片对的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍。...[查看全文]

枸橼酸西地那非片吸收迅速。枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟（中位值60分钟）后达到血浆峰浓度（Cmax）。枸橼酸西地那非片在与高脂肪饮食同服时，吸收速率降低，达峰时间（Tmax）平均延迟60分钟，Cmax平均下降29％。枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积（Vss）为105升，说明其在组织中有分布。枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物（N－去甲基化物）均有大约96％与血浆蛋白结合。枸橼酸西地那非片的蛋白结合率与药物总浓度无关。...[查看全文]

枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4（主要途径）和细胞色素P4502C9（次要途径）清除。枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N－去甲基化物，后者将被进一步的代谢。枸橼酸西地那非片的N－去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性，枸橼酸西地那非片在体外，它对PDE5的作用强度约为西地那非的50％。枸橼酸西地那非片的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40％，故枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20％来自于其代谢产物。...[查看全文]

枸橼酸西地那非片主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4（主要途径）和细胞色素P4502C9（次要途径）清除。枸橼酸西地那非片主要循环代谢产物是西地那非的N－去甲基化物，后者将被进一步的代谢。枸橼酸西地那非片的N－去甲基代谢产物具有与西地那非相似的PDE选择性，枸橼酸西地那非片在体外，它对PDE5的作用强度约为西地那非的50％。枸橼酸西地那非片的代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40％，故枸橼酸西地那非片的药理作用大约有20％来自于其代谢产物。...[查看全文]

枸橼酸西地那非片口服或静脉给药后，枸橼酸西地那非片主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80％），枸橼酸西地那非片一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13％）。枸橼酸西地那非片通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似。...[查看全文]

枸橼酸西地那非片口服或静脉给药后，枸橼酸西地那非片主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80％），枸橼酸西地那非片一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13％）。枸橼酸西地那非片通过人群药代动力学研究得到的患者药代动力学参数值和健康志愿者相似。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似。...[查看全文]

枸橼酸西地那非片(万艾可)用法用量：1.对大多数患者，推荐剂量为50mg，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100mg（最大推荐剂量）或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40％）、肝脏受损（如肝硬化，增加80％）、重度肾损害（肌酐清除率<30ml/min，增加100％）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200％）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍。枸橼酸西地那非片(万艾可)为蓝色薄膜衣片，除去包衣后显白色，西地那非适用于治疗勃起功能障碍。...[查看全文]

枸橼酸西地那非片吸收迅速。枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟（中位值60分钟）后达到血浆峰浓度（Cmax）。枸橼酸西地那非片在与高脂肪饮食同服时，吸收速率降低，达峰时间（Tmax）平均延迟60分钟，Cmax平均下降29％。枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积（Vss）为105升，说明其在组织中有分布。枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物（N－去甲基化物）均有大约96％与血浆蛋白结合。枸橼酸西地那非片的蛋白结合率与药物总浓度无关。...[查看全文]

枸橼酸西地那非片是治疗勃起功能障碍的口服药物。枸橼酸西地那非片是西地那非的枸橼酸盐，一种环磷酸鸟苷（cGMP）特异的5型磷酸二酯酶（PDE5）的选择性抑制剂。枸橼酸西地那非片口服后吸收迅速，枸橼酸西地那非片的绝对生物利用度约为40％。枸橼酸西地那非片药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。枸橼酸西地那非片的消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似。...[查看全文]

枸橼酸西地那非片吸收迅速。枸橼酸西地那非片空腹状态下口服30至120分钟（中位值60分钟）后达到血浆峰浓度（Cmax）。枸橼酸西地那非片在与高脂肪饮食同服时，吸收速率降低，达峰时间（Tmax）平均延迟60分钟，Cmax平均下降29％。枸橼酸西地那非片的平均稳态分布容积（Vss）为105升，说明其在组织中有分布。枸橼酸西地那非片及其主要循环代谢产物（N－去甲基化物）均有大约96％与血浆蛋白结合。枸橼酸西地那非片的蛋白结合率与药物总浓度无关。...[查看全文]