抗菌消炎用药指导

盐酸莫西沙星片(拜复乐)的药物相互作用是：...[查看全文]

【注意事项】...[查看全文]

【药理毒理】...[查看全文]

拜复乐的8－甲氧基部分与8－氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。拜复乐庞大的7位的重氮杂环取代基能阻止活性流出，拜复乐的活性流出为氟喹诺酮耐药机制。拜复乐的体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。拜复乐的耐药率很低(10[sup]-7[/sup]-10[sup]？10[/sup])。序列的将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。其他喹诺酮类之间存在交叉耐药。但是，一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星敏感。...[查看全文]

拜复乐从血浆和唾液中被排出的平均半衰期为12小时拜复乐。口服400mg药物后的平均总体表观清除率为179－246ml/min。拜复乐的肾清除率为24－53ml/min，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。拜复乐的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，拜复乐的回收率为96－98%，且与给药途径无关，没有发生氧化代谢的迹象。...[查看全文]

拜复乐在下列组织中达到高浓度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬细胞，支气管组织)，窦(筛窦，上颌窦，鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液)，拜复乐的药物浓度超过血药浓度。拜复乐在组织间液有很高的游离药物浓度(唾液、肌肉内、皮下)。拜复乐经检测，拜复乐在腹腔的组织及体液和女性生殖道中有高药物浓度。...[查看全文]

拜复乐可以很快分布到血管外间隙。拜复乐的药时曲线下面积(AUC)高(6kg*h/l)，拜复乐的稳态时表观分布容积Vss接近2l/kg。拜复乐在唾液中药物浓度比血药浓度高。拜复乐在0.02-2mg/l范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，拜复乐的蛋白结合率约为45%，拜复乐主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度]10倍MIC。拜复乐在下列组织中达到高浓度：如肺(肺泡液，肺泡巨噬细胞，支气管组织)，窦(筛窦，上颌窦，鼻息肉)和炎症损伤(斑蝥疱疹液)，拜复乐的药物浓度超过血药浓度。...[查看全文]

拜复乐从血浆和唾液中被排出的平均半衰期为12小时拜复乐。口服400mg药物后的平均总体表观清除率为179－246ml/min。拜复乐的肾清除率为24－53ml/min，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。拜复乐的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，拜复乐的回收率为96－98%，且与给药途径无关，没有发生氧化代谢的迹象。...[查看全文]

【药物相互作用】...[查看全文]

拜复乐口服后可以很快被几乎完全吸收。拜复乐的绝对生物利用度总计约91%。拜复乐在50～1200mg单次剂量和每日0.6g连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。拜复乐口服0.4g后0.5～4小时达到峰值3.1mg/l。拜复乐每日一次0.4g口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2mg/l和0.6mg/l。拜复乐给予同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。拜复乐吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，拜复乐给药不受进食影响。...[查看全文]