氨茶碱作为支气管解痉药已有50多年的历史,因其给药方便、疗效确切,仍然常用不衰。氨茶碱应用于慢性阻塞性肺疾病亦有数十年的历史。氨茶碱为茶碱和乙二胺的复盐,主要药理作用来自茶碱,乙二胺增加茶碱的水溶性,利于茶碱药理作用的发挥。氨茶碱进入体内后即分解为茶碱和乙二胺。血药质量浓度在5mg·L-1以上时才有效,在10~20mg•L-1时显效,大于20mg•L-1易出现毒性反应,治疗指数较小,由于其t1/2较短,需频繁给药,易导致毒性及不良反应发生。血药质量浓度波动大,可能出现高峰和深谷现象。若将氨茶碱制成缓释制剂,除可以减少对胃肠道的刺激性,降低峰谷间差距,降低毒副作用发生率外,还可以延长作用时间,进而减少服药次数,提高治疗效果。...
[查看全文]