风湿骨科用药指导

非布司他片单剂量给予80mg合并抗酸剂（包括氢氧化镁、氢氧化铝）的试验提示非布司他吸收延迟（约1小时），非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相对于Cmax，AUC与药效更有相关性，但AUC的改变无显著的临床意义。非布司他片给药无需考虑抗酸剂因素。...[查看全文]

非布司他片对尿酸和黄嘌呤浓度的影响，非布司他片对健康受试者服用后，24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低，黄嘌呤的血清平均浓度升高。非布司他片在尿酸的每日总排泄量减少。同时，每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他片每日给药剂量为40mg和80mg时，24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。...[查看全文]

非布司他片平均表观稳态分布容积（Vss/F）大约是50L（CV约40%）。非布司他片的血浆蛋白结合率约99.2%（主要和血清白蛋白结合），40mg和80mg剂量的血浆蛋白结合率不变。非布司他片在尿液与粪便检测结果显示，非布司他片体内主要代谢产物有：非布司他酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（约剂量的35%）和氧化代谢产物67M-1（约剂量的10%）、67M-2（约剂量的11%）和67M-4（约剂量的14%），其中67M-4是由67M-1代谢的二次代谢产物。...[查看全文]

非布司他片对心脏复极化的影响，非布司他片分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验，通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。非布司他片每日最高剂量达300mg，稳态时对QTc间期无影响。...[查看全文]

非布司他片对尿酸和黄嘌呤浓度的影响，非布司他片对健康受试者服用后，24小时平均血清尿酸浓度出现剂量依赖性降低，黄嘌呤的血清平均浓度升高。非布司他片在尿酸的每日总排泄量减少。同时，每日尿液中的黄嘌呤总排泄量增多。非布司他片每日给药剂量为40mg和80mg时，24小时平均血清尿酸浓度的降低率为40%-55%。...[查看全文]

非布司他片单剂量给予80mg合并抗酸剂（包括氢氧化镁、氢氧化铝）的试验提示非布司他吸收延迟（约1小时），非布司他片的Cmax降低31%、AUC∞降低15%。相对于Cmax，AUC与药效更有相关性，但AUC的改变无显著的临床意义。非布司他片给药无需考虑抗酸剂因素。...[查看全文]

非布司他片口服给药后，放射性标记的非布司他的吸收率至少为49%（根据尿液中总回收的放射性标记物）。非布司他片服药后1~1.5小时能达到最大血浆浓度。非布司他片多次口服、40mg/d或80mg/d，40mg/d的Cmax是1.6±0.6μg/mL（N=30），80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL（N=227）。非布司他片还未进行绝对生物利用度研究。...[查看全文]

非布司他片为白色片剂。非布司他片适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。非布司他片不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血（症）。非布司他片为2-芳基噻唑衍生物，非布司他片是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂，非布司他片通过抑制尿酸合成降低血清尿酸浓度。非布司他片常规治疗浓度下不会抑制其他参与嘌呤和嘧啶合成与代谢的酶。...[查看全文]

非布司他片通过肝脏和肾脏途径进行消除。非布司他片口服C标记的非布司他80mg，非布司他片约49%通过尿液排泄，包括非布司他原型（3%）、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（30%）、已知的氧化代谢产物及其结合物（13%）、其他未知的代谢产物（3%）。非布司他片除了通过尿液排泄，大约45%通过粪便排泄，包括非布司他原型（12%）、酰基葡萄糖醛酸苷代谢产物（1%）、已知的氧化代谢产物及其结合物（25%）、其他未知的代谢产物（7%）。非布司他片平均终末消除半衰期大约为5~8小时。...[查看全文]

非布司他片对心脏复极化的影响，非布司他片分别对健康受试者和痛风患者为试验对象进行试验，通过测定QTc间期评估本品对心脏复极化的影响。非布司他片每日最高剂量达300mg，稳态时对QTc间期无影响。...[查看全文]