关节炎用药指导

塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，塞来昔布胶囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。塞来昔布胶囊具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率与浓度无关，塞来昔布胶囊在治疗血浆浓度时，塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药，塞来昔布胶囊的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。...[查看全文]

塞来昔布胶囊在肝脏内经羟化、氧化和葡萄糖醛酸化进行代谢。塞来昔布胶囊体外及体内试验表明，塞来昔布胶囊的代谢主要通过细胞色素P450-CYP2C9。塞来昔布胶囊原形药具有药理活性，塞来昔布胶囊的循环中其主要代谢产物未测得COX-1和COX-2抑制活性。...[查看全文]

塞来昔布胶囊具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率与浓度无关，塞来昔布胶囊在治疗血浆浓度时，塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药，塞来昔布胶囊的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。...[查看全文]

塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，塞来昔布胶囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。塞来昔布胶囊可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。...[查看全文]

塞来昔布胶囊的清除主要通过肝脏进行，塞来昔布胶囊少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。塞来昔布胶囊多剂服药后清除半衰期为8-12小时，塞来昔布胶囊的清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。...[查看全文]

塞来昔布胶囊具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率与浓度无关，塞来昔布胶囊在治疗血浆浓度时，塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药，塞来昔布胶囊的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。...[查看全文]

塞来昔布胶囊用于缓解成人骨关节炎和类风湿关节炎的症状和体征，塞来昔布胶囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的辅助治疗。塞来昔布胶囊具有线性、且与剂量成正比的药代动力学特征。塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率与浓度无关，塞来昔布胶囊在治疗血浆浓度时，塞来昔布胶囊的血浆蛋白结合率约为97%。塞来昔布胶囊药物在血中并不是优先与红细胞结合。塞来昔布胶囊与进食(高脂食物)同时给药，塞来昔布胶囊的吸收延迟，Tmax延至4个小时，生物利用度增加约20%。...[查看全文]

塞来昔布胶囊的清除主要通过肝脏进行，塞来昔布胶囊少于1%剂量的药物以原形从尿中排出。塞来昔布胶囊多剂服药后清除半衰期为8-12小时，塞来昔布胶囊的清除率约为500mL/分。塞来昔布胶囊连续给药5天内达到其稳态分布容积均值，约为500L/70kg，表明塞来昔布在组织中的广泛分布。塞来昔布胶囊的临床前研究表明可通过血脑屏障。...[查看全文]

塞来昔布胶囊是具有独特作用机制的新一代化合物，即特异性抑制环氧化酶-2。塞来昔布胶囊对炎症刺激可诱导环氧化酶-2(COX-2)生成，因而导致炎性前列腺素类物质的合成和聚积，尤其是前列腺素E2，可引起炎症、水肿和疼痛。塞来昔布胶囊可通过抑制环氧化酶-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及退热作用。...[查看全文]

塞来昔布胶囊的健康受试者每日1次或分2次口服400mg本品后，塞来昔布胶囊的生物利用度相同。塞来昔布胶囊在骨关节炎患者，塞来昔布胶囊每日1次或分2次口服200mg后，塞来昔布胶囊临床疗效及安全性相当。塞来昔布胶囊在大于65岁的人群中，塞来昔布胶囊的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。...[查看全文]