阿德福韦酯片(亿来芬)属于处方药,由齐鲁制药有限公司研制并生产,其对于适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。有良好的效果。那么利福之阿德福韦酯片药理作用是什么样的
利福之阿德福韦酯片的药理作用有:
1.作用机制:利福之阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制hbvdna多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒dna后引起dna链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对hbvdna多聚酶的抑制常数(ki)是0.1μm,但对人类dna多聚酶α和γ的抑制作用较弱,ki值分别为1.18μm和0.97μm。
2.抗病毒活性:在转染hbv的人肝瘤细胞系中,利福之阿德福韦抑制50%病毒dna复制的浓度(ic50)为0.2~2.5um。
3.耐药性:对接受利福之阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清hbvdna的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtn236t和rta181v变异与利福之阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtn236t变异导致hbv对利福之阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异的6/6名患者的血清hbvdna发生反跳。
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