牛磺熊去氧胆酸胶囊的成分是什么

牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)

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牛磺熊去氧胆酸胶囊(滔罗特)属于处方药，由BruschettiniS.r.l.研制并生产，其对于溶解胆固醇结石 1.在胆囊或胆管存在1个或多个X-射线可见的霞径小于2cm的胆固醇结石 2.拒绝手术治疗或不适合手术治疗 3.十二指肠插管胆汁检查证实胆固醇过饱和有良好的效果。那么牛磺熊去氧胆酸胶囊的成分是什么

牛磺熊去氧胆酸胶囊的主要成分是牛磺熊去氧胆酸，牛磺熊去氧胆酸(TUDCA)化学名称为3α，7β二羟基胆烷酰-N-牛磺酸，是由熊去氧胆酸(UDCA)的梭基与牛磺酸的氨基之间缩水而成的结合型胆汁酸。

牛磺熊去氧胆酸是熊胆汁的有效成分，治疗胆结石及肝病具有明显的疗效。近年来，有关牛磺熊去氧胆酸的研究领域一直非常活跃，其化学合成也倍受关注。目前国内基本以人工提取熊胆汁为主要途径得到牛磺熊去氧胆酸，纯度不高，不利于大规模生产。化学合成牛磺熊去氧胆酸，国外报道主要有三种化学半合成法：

1、用熊去氧胆酸与氯甲酸乙酯或特戊酰氯反应形成混合酸酐，在碱性条件下与牛磺酸反应，再经离子交换柱纯化制得牛磺熊去氧胆酸，总收率约62%[2，3]。

2、熊去氧胆酸和牛磺酸在碱性条件下分别在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1，2-二氢喹啉(EEDQ，N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1，2-dihydroquinoline)或氰基磷酸二乙酯(DEPC，diethylphosphorocyanidate)作用下直接缩合得牛磺熊去氧胆酸，收率分别为67%和90%，此法试剂价昂。

3、熊去氧胆酸和氯甲酸乙酯形成混合酸酐后，与对羟基苯丙酮缩合，得熊去氧胆酸的活性酚酯，再与牛磺酸反应制得牛磺熊去氧胆酸，总收率约64%，此法反应步骤较多。比较三种合成方法，后两种需用EEDQ和DEPC，价格昂贵，制备也较烦琐。因此短时间内还不太可能有取代熊胆汁的有效试剂和方法。

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