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富马酸替诺福韦二吡呋酯片在毒理学研究中,以大于或等于6倍的人体暴露水平(以AUC值为参照)对大鼠、犬、猴给予替诺福韦和富马酸替诺福韦二吡呋酯,出现骨毒性。在猴中,骨毒性被诊断为骨软化症。在猴中,替诺福韦减量或停用后,骨软化症呈现出可逆性。在大鼠和犬种,骨毒性表现为骨矿物质密度降低。骨毒性的潜在机制未知。在4种动物中发现肾毒性的证据。在这些动物中,观察到了不同程度的血清肌酐、尿酸氮、糖尿、蛋白尿、磷酸尿、和/或钙尿增加以及血磷降低。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片属于新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,能它通过干扰乙肝病毒DNA聚合酶功能,抑制乙肝病毒的复制,降低血清及肝组织内的病毒载量。慢性乙肝病毒感染是一个严重的全球健康问题,需要新的有效的治疗方法。
富马酸替诺福韦二吡呋酯片的主要成份为富马酸替诺福韦二吡呋酯,本品为白色杏仁状薄膜衣片,一面上刻有GILEAD,下面刻有4331,除去包衣后显白色。富马酸替诺福韦二吡呋酯片适用于其它抗逆转录病毒药物合用,治疗HIV-1感染。
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